1217720-20-1

• 常用中文名：利托那韦-D6
• 常用英文名：Ritonavir-d6
• CAS号：1217720-20-1
• 分子式：C₃₇H₄₂D₆N₆O₅S₂
• 分子量：726.98
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2019-01-23 17:54:18
• 更新时间：2026-07-01 17:50:05
• 利托那韦-d6(ABT 538-d6)是氘标记的利托那韦。利托那韦(ABT 538)是一种HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和艾滋病。利托那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.61μM[1][2]。

名称

• 中文名: 雷托那韦D6
• 英文名: RITONAVIR-D6
• 中文别名: [2H6]-利托那韦; 氘6-利托那韦; REL-利托那韦-D6
• 英文别名: A 84538-d6; [2H6]-Ritonavir; rel-Ritonavir-d6; (3S,4S,6S,9S)-4-Hydroxy-12-methyl-9-(1-methylethyl-d6)-13-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-8,11-dioxo-3,6-bis(phenylmethyl)-2,7,10,12-tetraazatridecanoic Acid 5-thiazolylmethyl Ester; D6-Ritonavir; Norvir-d6; ABT 538-d6; Norvir-d

物化性质

• 分子式: C₃₇H₄₂D₆N₆O₅S₂
• 分子量: 726.98
• 储存条件: -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

生物活性

• 描述: 利托那韦-d6(ABT 538-d6)是氘标记的利托那韦。利托那韦(ABT 538)是一种HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和艾滋病。利托那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.61μM[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Eagling VA, et al. Differential inhibition of cytochrome P450 isoforms by the protease inhibitors, ritonavir, saquinavir and indinavir. Br J Clin Pharmacol. 1997 Aug;44(2):190-4.

  [3]. Kumar GN, et al. Cytochrome P450-mediated metabolism of the HIV-1 protease inhibitor ritonavir (ABT-538) in human liver microsomes. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Apr;277(1):423-31.

  [4]. Weichold FF, et al. HIV-1 protease inhibitor ritonavir modulates susceptibility to apoptosis of uninfected T cells. J Hum Virol. 1999 Sep-Oct;2(5):261-9.

  [5]. Drewe J, et al. HIV protease inhibitor ritonavir: a more potent inhibitor of P-glycoprotein than the cyclosporine analog SDZ PSC 833. Biochem Pharmacol. 1999 May 15;57(10):1147-52.

  [6]. Kumar GN, et al. Potent inhibition of the cytochrome P-450 3A-mediated human liver microsomal metabolism of a novel HIV protease inhibitor by ritonavir: A positive drug-drug interaction. Drug Metab Dispos. 1999 Aug;27(8):902-8.

  [7]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi