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2207569-08-0结构式
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  • 常用中文名:QCA570
  • 常用英文名:QCA570
  • CAS号:2207569-08-0
  • 分子式:C39H33N7O4S
  • 分子量:695.798
  • 相关类别: 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
  • 发布时间:2018-11-18 21:40:28
  • 更新时间:2024-01-16 22:56:16
  • QCA570 是基于 PROTAC 技术的 BET 的强效降解剂,其对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 值为 10 nM。

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中文名 QCA570
英文名 QCA570
描述 QCA570 是基于 PROTAC 技术的 BET 的强效降解剂,其对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 值为 10 nM。
相关类别
靶点

BRD4 BD1:10 nM (IC50)

体外研究 QCA570是一种非常有效且高效的BET降解剂,能够在白血病细胞中以低皮摩尔(pM)浓度降解BET蛋白。 QCA570抑制MV4; 11,MOLM-13和RS4; 11细胞系中的细胞生长,IC50值分别为8.3,62和32pM。 QCA570是迄今为止报道的最有效和最有效的BET降解剂[1]。
动物实验 小鼠[1]携带RS4的雌性SCID小鼠; 11只异种移植肿瘤以5mg / kg给予单次静脉内剂量的QCA570(化合物35)[1]。
参考文献

[1]. Qin C, et al. Discovery of QCA570 as an Exceptionally Potent and Efficacious Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of the Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins Capable of Inducing Complete and Durable Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6685-6704.

分子式 C39H33N7O4S
分子量 695.798
储存条件 -20°C,避光,干燥,密封
危害码 (欧洲) Xi