309935-57-7

• 常用中文名：微管蛋白抑制剂 D
• 常用英文名：Tubulysin D
• CAS号：309935-57-7
• 分子式：C₄₃H₆₅N₅O₉S
• 分子量：828.07
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2019-09-09 19:48:50
• 更新时间：2024-01-09 23:02:58
• Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。

名称

• 中文名: 微管蛋白抑制剂 D
• 英文名: Tubulysin D

物化性质

• 分子式: C₄₃H₆₅N₅O₉S
• 分子量: 828.07
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点:

  IC50: 1.7 μM (Tubulin)[1]

• 体外研究: 对于HL60,HCT116,MCF7,A549细胞系的抗增殖活性,tubulysin D的IC50分别为4.7pM,3.1pM,670pM和13pM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Shibue T, et al. Synthesis and biological evaluation of tubulysin D analogs related to stereoisomers of tubuvaline. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jan 1;21(1):431-4.

  [2]. Kubicek K, et al. The tubulin-bound structure of the antimitotic drug tubulysin. Angew Chem Int Ed Engl. 2010 Jun 28;49(28):4809-12.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi