2163793-38-0

• 常用中文名：Mcl1-IN-14
• 常用英文名：PROTAC Mcl1 degrader-1
• CAS号：2163793-38-0
• 分子式：C₄₅H₄₅BrN₆O₈S
• 分子量：909.84
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 Bcl-2家族
• 发布时间：2019-10-07 11:08:42
• 更新时间：2024-01-13 11:37:30
• Mcl1-IN-14 (compound C3) 是一种靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。Mcl1-IN-14 通过将具有微摩尔范围亲和力的 E3 连接酶脑 (CRBN) 结合配体 pomalidomide 引入 Mcl-1 抑制剂 S1-6 来诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。

名称

• 英文名: Mcl1-IN-14

物化性质

• 分子式: C₄₅H₄₅BrN₆O₈S
• 分子量: 909.84
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Mcl1-IN-14 (compound C3) 是一种靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。Mcl1-IN-14 通过将具有微摩尔范围亲和力的 E3 连接酶脑 (CRBN) 结合配体 pomalidomide 引入 Mcl-1 抑制剂 S1-6 来诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  Mcl-1:0.78 μM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Wang Z, et al. Proteolysis Targeting Chimeras for the Selective Degradation of Mcl-1/Bcl-2 Derived from Nonselective Target Binding Ligands. J Med Chem. 2019 Aug 21.