1262440-25-4

• 常用中文名：德扎利塞
• 常用英文名：INCB040093
• CAS号：1262440-25-4
• 分子式：C₂₀H₁₆FN₇OS
• 分子量：421.451
• 发布时间：2020-01-11 12:13:59
• 更新时间：2024-04-06 20:13:06
• 一种新型有效,选择性,口服的PI3Kδ抑制剂,IC50为31 nM；对其他PI3K家族成员的选择性显示74至>900倍,不抑制一组57种额外的激酶；有效抑制细胞增殖CD19+人或CD21+犬原代B细胞,IC50为1-3 nM,在人全血存在下减少抗FcR诱导的嗜碱性粒细胞活化(IC50=33nM)；在临床研究中证明了霍奇金淋巴瘤患者的有希望的疗效。血癌2期临床

名称

• 中文名: 德扎利塞
• 英文名: Dezapelisib
• 英文别名: INCB040093; 2K59L7G59M; 5H-Thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one, 6-(3-fluorophenyl)-3-methyl-7-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]-; 6-(3-Fluorophenyl)-3-methyl-7-[(1S)-1-(3H-purin-6-ylamino)ethyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one; UNII:2K59L7G59M; Dezapelisib

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₀H₁₆FN₇OS
• 分子量: 421.451
• 精确质量: 421.112091
• LogP: 2.57
• 折射率: 1.797

生物活性

• 描述: 一种新型有效,选择性,口服的PI3Kδ抑制剂,IC50为31 nM；对其他PI3K家族成员的选择性显示74至>900倍,不抑制一组57种额外的激酶；有效抑制细胞增殖CD19+人或CD21+犬原代B细胞,IC50为1-3 nM,在人全血存在下减少抗FcR诱导的嗜碱性粒细胞活化(IC50=33nM)；在临床研究中证明了霍奇金淋巴瘤患者的有希望的疗效。血癌2期临床
• 参考文献: References 1. Shin N, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Nov 10. pii: jpet.117.244947. View Related Products by Target PI3K Blood Cancer