1073549-11-7

• 常用中文名：TD-0212 TFA
• 常用英文名：TD-0212 TFA
• CAS号：1073549-11-7
• 分子式：C₃₀H₃₅F₄N₃O₆S
• 分子量：641.67
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管紧张素受体
• 发布时间：2020-01-23 19:04:51
• 更新时间：2024-01-12 17:59:34
• TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对AT1的pKi值为 8.9, 对NEP 的pIC50值为9.2。

名称

• 英文名: TD-0212 TFA

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₅F₄N₃O₆S
• 分子量: 641.67

生物活性

• 描述: TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对AT1的pKi值为 8.9, 对NEP 的pIC50值为9.2。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶
• 靶点:

  pKi: 8.9 (AT1) .pIC50: 9.2 (NEP)[1].

• 体外研究: TD-0212提供双重AT1/NEP抑制的增强活性,与双重ACE/NEP抑制相比,潜在的血管水肿风险更低[1]。
• 体内研究: TD-0212在肾素依赖性和非依赖性高血压模型中产生的降压作用类似于奥帕特里拉特和AT1受体拮抗剂和NEP抑制剂的联合作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. McKinnell RM, et al. Discovery of TD-0212, an Orally Active Dual Pharmacology AT1 Antagonist and Neprilysin Inhibitor (ARNI). ACS Med Chem Lett. 2018 Dec 3;10(1):86-91.