2384184-44-3

• 常用中文名：KB02-JQ1
• 常用英文名：KB02-JQ1
• CAS号：2384184-44-3
• 分子式：C₃₈H₄₃Cl₂N₇O₆S
• 分子量：796.76
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2021-01-09 19:40:51
• 更新时间：2024-01-09 15:14:08
• KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。

名称

• 英文名: KB02-JQ1

物化性质

• 分子式: C₃₈H₄₃Cl₂N₇O₆S
• 分子量: 796.76
• 储存条件: -20°C，惰性气体保存

生物活性

• 描述: KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD4

• 体外研究: KB02-JQ1(5-40μM；24小时；HEK293T细胞)处理显示HEK293T细胞内源性BRD4的浓度依赖性降解[1]。Western Blot分析[1]细胞株：HEK293T细胞浓度：5μM、10μM、20μM或40μM孵育时间：24小时结果：HEK293T细胞内源性BRD4的浓度依赖性降解。
• 参考文献:

  [1]. Zhang X, et al. Electrophilic PROTACs that degrade nuclear proteins by engaging DCAF16. Nat Chem Biol. 2019 Jul;15(7):737-746.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi