163727-74-0

• 常用中文名：WIN 64338 hydrochloride
• 常用英文名：WIN 64338 hydrochloride
• CAS号：163727-74-0
• 分子式：C₄₅H₆₉Cl₂N₄OP
• 分子量：783.935
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 缓激肽受体
• 发布时间：2021-01-09 18:03:34
• 更新时间：2024-01-13 11:44:00
• WIN 64338盐酸盐是一种强效、选择性、非肽竞争性缓激肽B2受体拮抗剂。WIN 64338盐酸盐抑制[3H]-缓激肽与人类IMR-90细胞上缓激肽B2受体的结合,Ki为64 nM。WIN 64338盐酸盐还可以抑制[3H]喹脲基苯甲酸酯与大鼠脑毒蕈碱受体(Ki=350 nM)[1][2]的结合。

名称

• 英文名: (S)-4-[2-[Bis(cyclohexylamino)methyleneamino]-3-(2-naphthalenyl)-1-oxopropylamino]benzyl tributyl phosphonium chloride hydrochloride
• 英文别名: (S)-4-[2-[Bis(cyclohexylamino)methyleneamino]-3-(2-naphthalenyl)-1-oxopropylamino]benzyl tributyl phosphonium chloride hydrochloride; Phosphonium, tributyl[[4-[[(2S)-2-[[(E)-(cyclohexylamino)(cyclohexylimino)methyl]amino]-3-(2-naphthalenyl)-1-oxopropyl]amino]phenyl]methyl]-, chloride, hydrochloride (1:1:1); N2-(N,N'-Dicyclohexylcarbamimidoyl)-3-(2-naphthyl)-N-{4-[(tributylphosphonio)methyl]phenyl}-L-alaninamide chloride hydrochloride (1:1:1); phosphonium, tributyl[[4-[[(2S)-2-[[(E)-(cyclohexylamino)(cyclohexyliminio)methyl]amino]-3-(2-naphthalenyl)-1-oxopropyl]amino]phenyl]methyl]-, chloride (1:2)

物化性质

• 分子式: C₄₅H₆₉Cl₂N₄OP
• 分子量: 783.935
• 精确质量: 782.458618
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: WIN 64338盐酸盐是一种强效、选择性、非肽竞争性缓激肽B2受体拮抗剂。WIN 64338盐酸盐抑制[3H]-缓激肽与人类IMR-90细胞上缓激肽B2受体的结合,Ki为64 nM。WIN 64338盐酸盐还可以抑制[3H]喹脲基苯甲酸酯与大鼠脑毒蕈碱受体(Ki=350 nM)[1][2]的结合。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 缓激肽受体
• 靶点:

  Ki: 64 nM (bradykinin B2 receptor)[1], 350 nM (muscarinic receptor)[2]

• 体外研究: WIN 64338盐酸盐竞争性地抑制缓激肽刺激的45Ca2+从IMR-90细胞流出(pA2=7.1)[1]。WIN 64338盐酸盐抑制缓激肽介导的豚鼠回肠收缩力(pA2=8.2)[1]。WIN 64338盐酸盐抑制缓激肽诱导的豚鼠气管收缩,KB为64.3 nM[2]。
• 体内研究: WIN 64338(5 mg/kg；i.p.)盐酸盐可降低小鼠的生理焦虑、应激诱导高热(SIH)[3]。
• 参考文献:

  [1]. Sawutz DG, et, al. The nonpeptide WIN 64338 is a bradykinin B2 receptor antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1994 May 24;91(11):4693-7.

  [2]. Scherrer D, et, al. Effects of WIN 64338, a nonpeptide bradykinin B2 receptor antagonist, on guinea-pig trachea. Br J Pharmacol. 1995 Aug;115(7):1127-8.

  [3]. Rouhiaine A, et, al. The bradykinin system in stress and anxiety in humans and mice. Sci Rep. 2019 Dec 19;9(1):19437.