287403-39-8

• 常用中文名：TMI-1
• 常用英文名：TMI-1
• CAS号：287403-39-8
• 分子式：C₁₇H₂₂N₂O₅S₂
• 分子量：398.497
• 发布时间：2021-01-10 02:00:59
• 更新时间：2024-01-12 09:44:58
• TMI-1是去整合素金属酶17(ADAM17)和其他基质金属蛋白酶的有效抑制剂。TMI-1抑制LPS诱导的人原代单核细胞和人全血中TNF-α的分泌[1]。TMI-1在三阴性(TN)和ERBB2过度表达的乳腺肿瘤细胞系中选择性诱导caspase依赖性凋亡[2]。

名称

• 英文名: TMI 1
• 英文别名: 3-Thiomorpholinecarboxamide, 4-[[4-(2-butyn-1-yloxy)phenyl]sulfonyl]-N-hydroxy-2,2-dimethyl-, (3S)-; TMI 1; 4-[[4-(2-Butynyloxy)phenyl]sulfonyl]-N-hydroxy-2,2-dimethyl-(3S)thiomorpholinecarboxamide; TMI-1; (3S)-4-{[4-(2-Butyn-1-yloxy)phenyl]sulfonyl}-N-hydroxy-2,2-dimethyl-3-thiomorpholinecarboxamide; (3S)-4-{[4-(BUT-2-YNYLOXY)PHENYL]SULFONYL}-N-HYDROXY-2,2-DIMETHYLTHIOMORPHOLINE-3-CARBOXAMIDE; WAY-171318

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₇H₂₂N₂O₅S₂
• 分子量: 398.497
• 精确质量: 398.097015
• LogP: 2.56
• 折射率: 1.590

生物活性

• 描述: TMI-1是去整合素金属酶17(ADAM17)和其他基质金属蛋白酶的有效抑制剂。TMI-1抑制LPS诱导的人原代单核细胞和人全血中TNF-α的分泌[1]。TMI-1在三阴性(TN)和ERBB2过度表达的乳腺肿瘤细胞系中选择性诱导caspase依赖性凋亡[2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
• 靶点:

  ADAM17:8.4 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Zhang Y, et al. Identification and characterization of 4-[[4-(2-butynyloxy)phenyl]sulfonyl]-N-hydroxy-2,2-dimethyl-(3S)thiomorpholinecarboxamide (TMI-1), a novel dual tumor necrosis factor-alpha-converting enzyme/matrix metalloprotease inhibitor for the treatment of rheumatoid arthritis. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Apr;309(1):348-55.

  [2]. Mezil L, et al. Tumor selective cytotoxic action of a thiomorpholin hydroxamate inhibitor (TMI-1) in breast cancer. PLoS One. 2012;7(9):e43409.