152815-28-6

• 常用中文名：RS-25344 hydrochloride
• 常用英文名：RS-25344 hydrochloride
• CAS号：152815-28-6
• 分子式：C₁₉H₁₄ClN₅O₄
• 分子量：411.799
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2021-05-08 00:56:53
• 更新时间：2024-01-14 10:39:11
• RS-25344盐酸盐是一种选择性cAMP磷酸二酯酶4(PDE 4；PDE IV)抑制剂,在人淋巴细胞中的IC50为0.28 nM。RS-25344盐酸盐对PDE I、II、III的抑制作用较弱(IC50分别大于100μM、160μM和330μM)。RS-25344盐酸盐具有抗炎、增强记忆和认知以及抗肿瘤作用[1][2]。

名称

• 中文名: 1-(3-硝基苯基)-3-(吡啶-4-基甲基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮盐酸盐
• 英文名: RS 25344 hydrochloride
• 英文别名: 1-(3-Nitrophenyl)-3-(4-pyridinylmethyl)pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione hydrochloride (1:1); Pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione, 1-(3-nitrophenyl)-3-(4-pyridinylmethyl)-, hydrochloride (1:1); 1-(3-Nitrophenyl)-3-(pyridin-4-ylmethyl)pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₄ClN₅O₄
• 分子量: 411.799
• 精确质量: 411.073425
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: RS-25344盐酸盐是一种选择性cAMP磷酸二酯酶4(PDE 4；PDE IV)抑制剂,在人淋巴细胞中的IC50为0.28 nM。RS-25344盐酸盐对PDE I、II、III的抑制作用较弱(IC50分别大于100μM、160μM和330μM)。RS-25344盐酸盐具有抗炎、增强记忆和认知以及抗肿瘤作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  PDE Ⅳ:0.28 nM (IC50)

  PDE Ⅰ:>100 μM (IC50)

  PDE Ⅱ:160 μM (IC50)

  PDE Ⅲ:330 μM (IC50)

• 体外研究: RS-25344盐酸盐(0-10μM)是一种有效的精子PDE活性抑制剂,有效浓度为0.3 nM,在100 nM范围内达到最大抑制[2]。
• 体内研究: RS-25344盐酸盐(5 mg/kg；腹腔注射；每天两次,持续72小时)导致野生型C57BL/6小鼠胃重量显著增加[3]。RS-25344盐酸盐(1mg/kg；静脉注射；给药前30分钟)增加小鼠胃潴留[3]。
• 参考文献:

  [1]. T Kaneko, et al. Elevated intracellular cyclic AMP inhibits chemotaxis in human eosinophils. Cell Signal. 1995 Jul;7(5):527-34.

  [2]. J D Fisch, et al. Enhancement of motility and acrosome reaction in human spermatozoa: differential activation by type-specific phosphodiesterase inhibitors. Hum Reprod. 1998 May;13(5):1248-54.

  [3]. Will McDonough, et al. PAN-selective inhibition of cAMP-phosphodiesterase 4 (PDE4) induces gastroparesis in mice. FASEB J. 2020 Sep;34(9):12533-12548.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi