27555-34-6

• 常用中文名：quinidine polygalacturonate
• 常用英文名：quinidine polygalacturonate
• CAS号：27555-34-6
• 分子式：C₂₆H₃₄N₂O₉
• 分子量：518.556
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2021-09-10 15:50:59
• 更新时间：2024-01-15 18:53:07
• 奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种抗心律失常剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐也是一种K+通道阻滞剂,IC50为19.9μM,可诱导细胞凋亡。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐可用于疟疾研究[1][2][3][4]。

名称

• 英文名: (9S)-6'-Methoxycinchonan-9-ol-D-galacturonic acid (1:1)
• 英文别名: Cinchonan-9-ol, 6'-methoxy-, (9S)-, compd. with D-galacturonic acid (1:1); (9S)-6'-Methoxycinchonan-9-ol - D-galacturonic acid (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₄N₂O₉
• 分子量: 518.556
• 精确质量: 518.226440

生物活性

• 描述: 奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种抗心律失常剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐也是一种K+通道阻滞剂,IC50为19.9μM,可诱导细胞凋亡。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐可用于疟疾研究[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: 奎尼丁聚半乳糖醛酸盐对MES-SA细胞具有细胞毒性,并诱导细胞凋亡[4]。凋亡分析[4]细胞系：MES-SA和MESSA/DX5细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：紫杉醇诱导的亚G1期DNA含量增加,而紫杉醇对正在发生凋亡的亚G11期DNA含量无影响。细胞毒性试验[4]细胞系：MES-SA和MESSA/DX5细胞浓度：10μ。
• 体内研究: 奎尼丁聚半乳糖醛酸盐对PTZ诱发的癫痫阈值有影响[5]。动物模型：NMRI系雄性小鼠(年龄5-6周,体重25-30g)[5]剂量：10、20和30mg/kg给药：腹腔注射；10、20和30mg/kg；一次结果：与盐水处理的对照组相比,30mg/kg的剂量增加了出现强直后肢伸展的阈值剂量(p<0.05)。
• 参考文献:

  [1]. Kehl SJ, et al. Quinidine-induced inhibition of the fast transient outward K+ current in rat melanotrophs. Br J Pharmacol. 1991 Jul;103(3):1807-13.

  [2]. Roden DM, et al. Class I antiarrhythmic agents: quinidine, procainamide and N-acetylprocainamide, disopyramide. Pharmacol Ther. 1983;23(2):179-91.

  [3]. Moody DE, et al. Quinidine inhibits in vivo metabolism of amphetamine in rats: impact upon correlation between GC/MS and immunoassay findings in rat urine. J Anal Toxicol. 1990 Sep-Oct;14(5):311-7.

  [4]. Sang-Yun Lee, et al. Hydrocinchonine, cinchonine, and quinidine potentiate paclitaxel-induced cytotoxicity and apoptosis via multidrug resistance reversal in MES-SA/DX5 uterine sarcoma cells. Environ Toxicol. 2011 Aug;26(4):424-31.

  [5]. Hassan Jamali, et al. Effect of dextromethorphan/quinidine on pentylenetetrazole- induced clonic and tonic seizure thresholds in mice. Neurosci Lett. 2020 Jun 11;729:134988.