770688-66-9

• 常用中文名：LU-32-176B
• 常用英文名：LU-32-176B
• CAS号：770688-66-9
• 分子式：C₂₃H₂₄F₂N₂O₂
• 分子量：398.45
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2021-11-01 17:17:34
• 更新时间：2024-01-09 18:52:33
• LU-32-176B是一种GABA转运蛋白1(GAT1)选择性抑制剂,与GAT2转运抑制剂EF1502具有协同抗惊厥作用。LU-32-176B抑制神经元、星形胶质细胞和mGAT1,IC50值分别为2μM、1μM和4μM[1][2]。

名称

• 英文名: LU-32-176B

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₄F₂N₂O₂
• 分子量: 398.45
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: LU-32-176B是一种GABA转运蛋白1(GAT1)选择性抑制剂,与GAT2转运抑制剂EF1502具有协同抗惊厥作用。LU-32-176B抑制神经元、星形胶质细胞和mGAT1,IC50值分别为2μM、1μM和4μM[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 靶点:

  LU-32-176B inhibits neurons, astrocytes and mGAT1 with the IC50 values of 2μM, 1μM, 4μM, respectively[1][2].

• 体内研究: LU-32-176B(i.p.)和EF1502可预防弗林斯AGS易感小鼠模型中的声音诱发癫痫[1]。
• 参考文献:

  [1]. Schousboe A, et al. GABA transporters as drug targets for modulation of GABAergic activity. Biochem Pharmacol. 2004;68(8):1557-1563.

  [2]. White HS, et al. First demonstration of a functional role for central nervous system betaine/{gamma}-aminobutyric acid transporter (mGAT2) based on synergistic anticonvulsant action among inhibitors of mGAT1 and mGAT2. J Pharmacol Exp Ther. 2005;312(2):866-874.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi