2407449-11-8

• 常用中文名：MS33
• 常用英文名：MS33
• CAS号：2407449-11-8
• 分子式：C₆₄H₈₄F₃N₁₁O₇S
• 分子量：1208.48
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2022-02-20 15:52:00
• 更新时间：2024-01-09 18:29:43
• MS33是一种有效的WDR5降解剂,VCB和WDR5的Kds分别为870 nM和120 nM。MS33以E3连接酶VHL和蛋白酶体依赖的方式诱导WDR5降解。MS33可用于急性髓系白血病的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: MS33

物化性质

• 分子式: C₆₄H₈₄F₃N₁₁O₇S
• 分子量: 1208.48

生物活性

• 描述: MS33是一种有效的WDR5降解剂,VCB和WDR5的Kds分别为870 nM和120 nM。MS33以E3连接酶VHL和蛋白酶体依赖的方式诱导WDR5降解。MS33可用于急性髓系白血病的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  VHL

  WDR5:120 nM (Kd)

  VCB:870 nM (Kd)

• 体外研究: MS33(0.05-5μM；18小时)在MV4中以浓度依赖性方式诱导WDR5降解；11个细胞[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MV4；11细胞浓度：0.05,0.1,0.5,1,5μM培养时间：1,2,4,8,16,24小时结果：浓度和时间依赖性诱导WDR5降解。MS33的DC50为260nm,最大降解率为71%。
• 参考文献:

  [1]. Yu X, et, al. A selective WDR5 degrader inhibits acute myeloid leukemia in patient-derived mouse models. Sci Transl Med. 2021 Sep 29;13(613):eabj1578.