2416844-79-4

• 常用中文名：IHMT-TRK-284
• 常用英文名：IHMT-TRK-284
• CAS号：2416844-79-4
• 分子式：C₂₅H₂₇N₇OS
• 分子量：473.59
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-06-19 18:40:55
• 更新时间：2024-04-12 08:13:37
• IHMT-TRK-284(化合物34)是一种有效的口服活性II型TRK激酶抑制剂,对TRKA、B和C的IC50值分别为10.5、0.7和2.6 nM。IHMT-TRK-284在激肽组中显示出很高的选择性和良好的体内抗肿瘤效果[1]。

名称

• 英文名: IHMT-TRK-284

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₇N₇OS
• 分子量: 473.59

生物活性

• 描述: IHMT-TRK-284(化合物34)是一种有效的口服活性II型TRK激酶抑制剂,对TRKA、B和C的IC50值分别为10.5、0.7和2.6 nM。IHMT-TRK-284在激肽组中显示出很高的选择性和良好的体内抗肿瘤效果[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
• 靶点:

  TrkB:0.7 nM (IC50)

  TrkC:2.6 nM (IC50)

  TrkA:10.5 nM (IC50)

  PDGFRα:24.2 nM (IC50)

  PDGFRβ:95.7 nM (IC50)

  Abl1:83.6 nM (IC50)

  CSF1R:1.2 nM (IC50)

  KIT:2167 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Beilei Wang, et al. Discovery of (E)-N-(4-methyl-5-(3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1H-indazol-6-yl)thiazol-2-yl)-2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetamide (IHMT-TRK-284) as a novel orally available type II TRK kinase inhibitor capable of overcoming multiple resistant mutants. Eur J Med Chem. 2020 Dec 1;207:112744.