IHMT-TRK-284

更新时间：2025-08-24 18:07:35

IHMT-TRK-284用途

IHMT-TRK-284(化合物34)是一种有效的口服活性II型TRK激酶抑制剂,对TRKA、B和C的IC50值分别为10.5、0.7和2.6 nM。IHMT-TRK-284在激肽组中显示出很高的选择性和良好的体内抗肿瘤效果[1]。

英文名	IHMT-TRK-284

描述	IHMT-TRK-284(化合物34)是一种有效的口服活性II型TRK激酶抑制剂,对TRKA、B和C的IC50值分别为10.5、0.7和2.6 nM。IHMT-TRK-284在激肽组中显示出很高的选择性和良好的体内抗肿瘤效果[1]。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡研究领域 >> 癌症信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
靶点实验	TrkB:0.7 nM (IC50) TrkC:2.6 nM (IC50) TrkA:10.5 nM (IC50) PDGFRα:24.2 nM (IC50) PDGFRβ:95.7 nM (IC50) Abl1:83.6 nM (IC50) CSF1R:1.2 nM (IC50) KIT:2167 nM (IC50)
参考文献	[1]. Beilei Wang, et al. Discovery of (E)-N-(4-methyl-5-(3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1H-indazol-6-yl)thiazol-2-yl)-2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetamide (IHMT-TRK-284) as a novel orally available type II TRK kinase inhibitor capable of overcoming multiple resistant mutants. Eur J Med Chem. 2020 Dec 1;207:112744.

分子式	C₂₅H₂₇N₇OS
分子量	473.59

实验名称：Apparent clearance in Sprague-Dawley rat at 10 mg/kg, po
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4774786

实验名称：Apparent volume of distribution in Sprague-Dawley rat at 10 mg/kg, po
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4774784

实验名称：Apparent clearance in Sprague-Dawley rat at 1 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4774785

实验名称：AUC (0 to t) in Beagle dog at 1 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4774790

实验名称：AUC (0 to t) in Beagle dog at 5 mg/kg, po
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4774791

实验名称：Oral bioavailability in Sprague-Dawley rat at 10 mg/kg
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4774789

实验名称：AUC (0 to t) in Sprague-Dawley rat at 10 mg/kg, po
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4774778

实验名称：Tmax in Sprague-Dawley rat at 1 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4774779

实验名称：Oral bioavailability in mouse at 10 mg/kg
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4774776

实验名称：AUC (0 to t) in Sprague-Dawley rat at 1 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4774777

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