2453183-75-8

• 常用中文名：Nampt-IN-8
• 常用英文名：Nampt-IN-8
• CAS号：2453183-75-8
• 分子式：C₃₆H₃₅N₃O₄
• 分子量：573.68
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-06-26 09:49:06
• 更新时间：2026-08-21 10:06:13
• Nampt-IN-8(化合物10d)是一种具有0.183μM IC50的Nampt抑制剂。Nampt-IN-8也是一种相对较好的NQO1底物。Nampt-IN-8诱导细胞凋亡和ROS【1】。

名称

• 英文名: Nampt-IN-8
• 英文别名: 2-Propenamide, N-[2-[4-[[(6,7,8,9,10,11-hexahydro-1,6,6-trimethyl-10,11-dioxophenanthro[1,2-b]furan-2-yl)methyl]amino]phenyl]ethyl]-3-(3-pyridinyl)-, (2E)

物化性质

• 分子式: C₃₆H₃₅N₃O₄
• 分子量: 573.68

生物活性

• 描述: Nampt-IN-8(化合物10d)是一种具有0.183μM IC50的Nampt抑制剂。Nampt-IN-8也是一种相对较好的NQO1底物。Nampt-IN-8诱导细胞凋亡和ROS【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT
• 靶点:

  IC50: 0.183 μM (NAMPT)[1]

• 体外研究: Nampt-IN-8(化合物10d)具有抗增殖活性,IC50为1.15μM【1】。
• 体内研究: Nampt-IN-8(化合物10d)(0-20 mg/kg)在体内显著抑制A549/紫杉醇异种移植肿瘤的生长,无明显毒性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhang K, et al. Discovery of Small Molecules Simultaneously Targeting NAD(P)H:Quinone Oxidoreductase 1 and Nicotinamide Phosphoribosyltransferase: Treatment of Drug-Resistant Non-small-Cell Lung Cancer. J Med Chem. 2022 Jun 9;65(11):7746-7769.