2409793-28-6

• 常用中文名：PROTAC EGFR degrader 6
• 常用英文名：PROTAC EGFR degrader 6
• CAS号：2409793-28-6
• 分子式：C₄₉H₅₇FN₁₂O₅
• 分子量：913.05
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-17 09:57:34
• 更新时间：2024-01-07 19:12:34
• PROTAC EGFR降解剂6(化合物2)是一种PROTAC EGFR降解剂,在DC50为45.2 nM的HCC827细胞中有效降解EGFRDel19。PROTAC EGFR降解物6显著诱导HCC827细胞凋亡,并将细胞阻滞在G1期[1]。

名称

• 英文名: PROTAC EGFR degrader 6

物化性质

• 分子式: C₄₉H₅₇FN₁₂O₅
• 分子量: 913.05

生物活性

• 描述: PROTAC EGFR降解剂6(化合物2)是一种PROTAC EGFR降解剂,在DC50为45.2 nM的HCC827细胞中有效降解EGFRDel19。PROTAC EGFR降解物6显著诱导HCC827细胞凋亡,并将细胞阻滞在G1期[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  IC50: 180 nM (EGFRDel19 in HCC827 cells)[1] DC50: 45.2 nM (EGFRDel19 in HCC827 cells)[1]

• 体外研究: PROTAC-EGFR降解剂6(化合物2)(0.001-10μM；48小时)具有一定浓度依赖性的EGFR高效降解活性；并显示HCC827细胞中的DC50为45.2 nM[1]。PROTAC EGFR降解剂6(100 nM；4-96小时)以时间依赖性方式降解EGFR蛋白质,并在96小时达到最大降解率(Dmax=87%)[1]。PROTAC EGFR降解剂6(0.1、1和10μM；48小时)在H1975和A549细胞中对EGFR的降解活性较弱[1]。PROTAC-EGFR降解物6(0.1和1μM；32小时)诱导HCC827细胞凋亡,在0.1μM和1μM时凋亡细胞的百分比分别为53.72%和32.31%[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hao Zhang, et al. Discovery of potent epidermal growth factor receptor (EGFR) degraders by proteolysis targeting chimera (PROTAC). Eur J Med Chem. 2020 Mar 1;189:112061.