2095514-75-1

• 常用中文名：TP-030-1
• 常用英文名：TP-030-1
• CAS号：2095514-75-1
• 分子式：C₂₃H₂₂N₄O₃
• 分子量：402.45
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 RIP激酶
• 发布时间：2022-11-21 16:30:20
• 更新时间：2026-08-18 19:33:45
• TP-030-1是RIPK1的抑制剂。TP-030-2抑制hRIPK1,Ki值为3.9nM,抑制mRIPK1(IC50值为4.2μM)。TP-030-1可用于炎症性疾病和神经退行性疾病的研究[1]。

名称

• 英文名: TP-030-1
• 英文别名: 1,5-Benzoxazin-4(5H)-one, 2,3-dihydro-5-methyl-3-[2,4,5,7-tetrahydro-7-oxo-2-(phenylmethyl)-6H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-6-yl]-, (3S)

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₂N₄O₃
• 分子量: 402.45

生物活性

• 描述: TP-030-1是RIPK1的抑制剂。TP-030-2抑制hRIPK1,Ki值为3.9nM,抑制mRIPK1(IC50值为4.2μM)。TP-030-1可用于炎症性疾病和神经退行性疾病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: TP-030-1以18nM的IC50值抑制HT29坏死[1]。TP-030-1以3.9nM的Ki值抑制hRIPK1[1]。TP-030-1以4.2μM的IC50值抑制mRIPK1[1]。
• 参考文献:

  [1]. Msato Yoshikawa, et al. Discovery of 7-Oxo-2,4,5,7-tetrahydro-6H-pyrazolo[3,4-c]pyridine Derivatives as Potent, Orally Available, and Brain-Penetrating Receptor Interacting Protein 1 (RIP1) Kinase Inhibitors: Analysis of Structure–Kinetic Relationships. J. Med. Chem. 2018, 61, 6, 2384–2409.