141636-44-4

• 常用中文名：GR 83074
• 常用英文名：GR 83074
• CAS号：141636-44-4
• 分子式：C₅₀H₇₂N₁₂O₉
• 分子量：985.18
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经激肽受体
• 发布时间：2023-01-11 22:49:35
• 更新时间：2024-04-05 14:28:50
• GR 83074是一种有效的选择性NK-2(神经激肽受体)拮抗剂,pKB为8.23。GR 83074作为NK-3拮抗剂是非活性的,并且表现出340倍的NK-2/NK-1选择性[1]。

名称

• 英文名: GR 83074

物化性质

• 分子式: C₅₀H₇₂N₁₂O₉
• 分子量: 985.18

生物活性

• 描述: GR 83074是一种有效的选择性NK-2(神经激肽受体)拮抗剂,pKB为8.23。GR 83074作为NK-3拮抗剂是非活性的,并且表现出340倍的NK-2/NK-1选择性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
• 体外研究: 在离体大鼠结肠和豚鼠气管中,83074克是选择性 NK-2型激动剂 克6434诱导的收缩的有效竞争性拮抗剂[1]。
• 体内研究: 对麻醉的人工呼吸豚鼠静脉注射 GR 83074(化合物10)(0.3μmol/kg)可显着拮抗 NK-2型激动剂 克64349引起的气管充气压力增加[1]。
• 参考文献:

  [1]. A B McElroy, et al. Highly potent and selective heptapeptide antagonists of the neurokinin NK-2 receptor. J Med Chem. 1992 Jul 10;35(14):2582-91.