141636-44-4

141636-44-4结构式
141636-44-4结构式
  • 常用中文名:GR 83074
  • 常用英文名:GR 83074
  • CAS号:141636-44-4
  • 分子式:C50H72N12O9
  • 分子量:985.18
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经激肽受体
  • 发布时间:2023-01-11 22:49:35
  • 更新时间:2024-04-05 14:28:50
  • GR 83074是一种有效的选择性NK-2(神经激肽受体)拮抗剂,pKB为8.23。GR 83074作为NK-3拮抗剂是非活性的,并且表现出340倍的NK-2/NK-1选择性[1]。

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英文名 GR 83074
描述 GR 83074是一种有效的选择性NK-2(神经激肽受体)拮抗剂,pKB为8.23。GR 83074作为NK-3拮抗剂是非活性的,并且表现出340倍的NK-2/NK-1选择性[1]。
相关类别
体外研究 在离体大鼠结肠和豚鼠气管中,83074克是选择性 NK-2型激动剂 克6434诱导的收缩的有效竞争性拮抗剂[1]。
体内研究 对麻醉的人工呼吸豚鼠静脉注射 GR 83074(化合物10)(0.3μmol/kg)可显着拮抗 NK-2型激动剂 克64349引起的气管充气压力增加[1]。
参考文献

[1]. A B McElroy, et al. Highly potent and selective heptapeptide antagonists of the neurokinin NK-2 receptor. J Med Chem. 1992 Jul 10;35(14):2582-91.  

分子式 C50H72N12O9
分子量 985.18