219769-23-0

• 常用中文名：SB-284851-BT
• 常用英文名：SB-284851-BT
• CAS号：219769-23-0
• 分子式：C₂₆H₂₆FN₅O
• 分子量：443.52
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2023-04-18 15:58:51
• 更新时间：2025-09-08 19:34:30
• SB-284851-BT是BRD4/p38α/BRDT的抑制剂。SB-284851-BT抑制BRD4-BD1(IC50=1.7µM)、p38α(Kd=0.47 nM)、BRDT(1)(IC50=18µM)和BRD4(1),IC50=3.7µM)。SB-284851-BT通过抑制p38α以及抑制BRD4下调癌症中c-Myc和NF-κB基因通路来减少IL-8的产生。SB-284851-BT可以与溴结构域和额外末端(BET)结合[1][2]。

名称

• 英文名: SB-284851-BT

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₆FN₅O
• 分子量: 443.52

生物活性

• 描述: SB-284851-BT是BRD4/p38α/BRDT的抑制剂。SB-284851-BT抑制BRD4-BD1(IC50=1.7µM)、p38α(Kd=0.47 nM)、BRDT(1)(IC50=18µM)和BRD4(1),IC50=3.7µM)。SB-284851-BT通过抑制p38α以及抑制BRD4下调癌症中c-Myc和NF-κB基因通路来减少IL-8的产生。SB-284851-BT可以与溴结构域和额外末端(BET)结合[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  p38α:0.47 nM (Kd)

  BRD4-BD1:1.7 μM (IC50)

  BRDT (1):18 μM (IC50)

  BRD4(1):3.7 μM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Divakaran A, et al. Molecular Basis for the N-Terminal Bromodomain-and-Extra-Terminal-Family Selectivity of a Dual Kinase-Bromodomain Inhibitor. J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):9316-9334.

  [2]. Jin W, et al. Dual-target inhibitors of bromodomain-containing protein 4 (BRD4) in cancer therapy: Current situation and future directions. Drug Discov Today. 2022 Jan;27(1):246-256.