210688-56-5

• 常用中文名：PD 168568二盐酸盐
• 常用英文名：3-[2-[4-(3,4-dimethylphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-onedihydrochloride
• CAS号：210688-56-5
• 分子式：C₂₂H₂₉Cl₂N₃O
• 分子量：422.39100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2017-07-14 12:44:28
• 更新时间：2024-01-08 20:03:04
• PD 168568是一种口服有效的多巴胺受体D4(DRD4)拮抗剂。PD 168568含有异吲哚啉酮,对D4受体对D2和D3具有选择性,Ki值分别为8.8、1842和2682nM。PD 168568可用于胶质母细胞瘤(GBM)研究[1][2]。

名称

• 中文名: PD 168568二盐酸盐
• 英文名: 3-[2-[4-(3,4-dimethylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-2,3-dihydroisoindol-1-one,dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₉Cl₂N₃O
• 分子量: 422.39100
• 精确质量: 421.16900
• PSA: 35.58000
• LogP: 5.23590

生物活性

• 描述: PD 168568是一种口服有效的多巴胺受体D4(DRD4)拮抗剂。PD 168568含有异吲哚啉酮,对D4受体对D2和D3具有选择性,Ki值分别为8.8、1842和2682nM。PD 168568可用于胶质母细胞瘤(GBM)研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D4 Receptor:8.8 nM (Ki)

  D2 Receptor:1842 nM (Ki)

  D3 Receptor:2682 nM (Ki)

• 体外研究: 第168568页对胶质母细胞瘤神经干细胞 (GNS)表现出选择性抑制,国际50为 25-50µM[1]
• 体内研究: PD 168568(3mg/kg口服) 可抑制大鼠 苯丙胺刺激的运动活动[3]。 动物模型：大鼠[1]剂量：3 mg/kg给药：口服给药结果：抑制苯丙胺(0.5 mg/kg,i.p.)刺激运动活动。
• 参考文献:

  [1]. Dolma S, et al. Inhibition of Dopamine Receptor D4 Impedes Autophagic Flux, Proliferation, and Survival of Glioblastoma Stem Cells. Cancer Cell. 2016 Jun 13;29(6):859-873.

  [2]. Lindsley CW, et al. Return of D4 Dopamine Receptor Antagonists in Drug Discovery. J Med Chem. 2017 Sep 14;60(17):7233-7243.

  [3]. Belliotti TR, et al. Isoindolinone enantiomers having affinity for the dopamine D4 receptor. Bioorg Med Chem Lett. 1998 Jun 16;8(12):1499-502.

合成路线

584-08-7 1014-05-7 210688-55-4 ~58% 210688-56-5

文献：Warner-Lambert Company Patent: US6087364 A1, 2000 ; US 6087364 A

1014-05-7 210688-55-4 ~% 210688-56-5

文献：Belliotti, Thomas R.; Brink, Wouter A.; Kesten, Suzanne R.; Rubin, John R.; Wustrow, David J.; Zoski, Kim T.; Whetzel, Steven Z.; Corbin, Ann E.; Pugsley, Thomas A.; Heffner, Thomas G.; Wise, Lawrence D. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1998 , vol. 8, # 12 p. 1499 - 1502

3849-22-7 ~% 210688-56-5

文献：Warner-Lambert Company Patent: US6087364 A1, 2000 ; US 6087364 A

28488-99-5 ~% 210688-56-5

文献：Warner-Lambert Company Patent: US6087364 A1, 2000 ; US 6087364 A

210688-54-3 ~% 210688-56-5

文献：Warner-Lambert Company Patent: US6087364 A1, 2000 ; US 6087364 A

50620-99-0 ~% 210688-56-5

文献：Belliotti, Thomas R.; Brink, Wouter A.; Kesten, Suzanne R.; Rubin, John R.; Wustrow, David J.; Zoski, Kim T.; Whetzel, Steven Z.; Corbin, Ann E.; Pugsley, Thomas A.; Heffner, Thomas G.; Wise, Lawrence D. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1998 , vol. 8, # 12 p. 1499 - 1502

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