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PD 168568二盐酸盐

更新时间:2024-01-08 20:03:04

PD 168568二盐酸盐结构式
PD 168568二盐酸盐结构式
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常用名 PD 168568二盐酸盐 英文名 3-[2-[4-(3,4-dimethylphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-onedihydrochloride
CAS号 210688-56-5 分子量 422.39100
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H29Cl2N3O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 PD 168568二盐酸盐用途


PD 168568是一种口服有效的多巴胺受体D4(DRD4)拮抗剂。PD 168568含有异吲哚啉酮,对D4受体对D2和D3具有选择性,Ki值分别为8.8、1842和2682nM。PD 168568可用于胶质母细胞瘤(GBM)研究[1][2]。

 PD 168568二盐酸盐名称

中文名 PD 168568二盐酸盐
英文名 3-[2-[4-(3,4-dimethylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-2,3-dihydroisoindol-1-one,dihydrochloride

 PD 168568二盐酸盐生物活性

描述 PD 168568是一种口服有效的多巴胺受体D4(DRD4)拮抗剂。PD 168568含有异吲哚啉酮,对D4受体对D2和D3具有选择性,Ki值分别为8.8、1842和2682nM。PD 168568可用于胶质母细胞瘤(GBM)研究[1][2]。
相关类别
靶点

D4 Receptor:8.8 nM (Ki)

D2 Receptor:1842 nM (Ki)

D3 Receptor:2682 nM (Ki)

体外研究 第168568页对胶质母细胞瘤神经干细胞 (GNS)表现出选择性抑制,国际50为 25-50µM[1]
体内研究 PD 168568(3mg/kg口服) 可抑制大鼠 苯丙胺刺激的运动活动[3]。 动物模型:大鼠[1]剂量:3 mg/kg给药:口服给药结果:抑制苯丙胺(0.5 mg/kg,i.p.)刺激运动活动。
参考文献

[1]. Dolma S, et al. Inhibition of Dopamine Receptor D4 Impedes Autophagic Flux, Proliferation, and Survival of Glioblastoma Stem Cells. Cancer Cell. 2016 Jun 13;29(6):859-873.  

[2]. Lindsley CW, et al. Return of D4 Dopamine Receptor Antagonists in Drug Discovery. J Med Chem. 2017 Sep 14;60(17):7233-7243.  

[3]. Belliotti TR, et al. Isoindolinone enantiomers having affinity for the dopamine D4 receptor. Bioorg Med Chem Lett. 1998 Jun 16;8(12):1499-502.  

 PD 168568二盐酸盐物理化学性质

分子式 C22H29Cl2N3O
分子量 422.39100
精确质量 421.16900
PSA 35.58000
LogP 5.23590

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