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中文名 Befetupitant
英文名 2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethyl-N-[4-(2-methylphenyl)-6-morpholin-4-ylpyridin-3-yl]propanamide
英文别名 Ro 67-5930
Befetupitant
UNII-RSH7NDI7MI
描述 Befupupitant 是一种高亲和力,非肽的竞争性速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂。
相关类别
靶点

NK1R[1]

体内研究 Befetupitant是一种不同的,高选择性的NK1R拮抗剂,在碱烧伤模型中进行了测试。 Befetupitant局部应用4天对于减少两种浓度(0.4和1.6mg/mL)的血管生成和淋巴管生成是有效的(P <0.05)。然而,Befetupitant及其载体DMSO即使在健康对照中也诱导角膜混浊,如在裂隙灯检查中所观察到的。此外,荧光素和苏木精-伊红染色分别在基质中显示上皮损伤和炎性细胞浸润,证实了DMSO毒性。局部应用Befetupitant可减少碱烧伤模型中的角膜新生血管(CNV),但由于载体(DMSO)而有毒;因此,Befetupitant未在缝合模型中进行测试[1]。
动物实验 小鼠[1]雌性,6至8周龄,C57BL / 6小鼠用于所有实验(总共:283只小鼠)。为Lanepitant实验产生角膜碱烧伤。然后将动物随机分成三组(n = 6),在100%DMSO或10μL载体(DMSO)中接受10μLBeftupitant0.4或1.6mg / mL作为对照,每天局部六次,持续4天。局部Befetupitant和DMSO毒性在两组六只健康动物中进行评估,所述六只健康动物在左眼接受10μL局部Befetupitant 0.4mg / mL或100%DMSO,每天六次,持续9天。
参考文献

[1]. Bignami F, et al. NK1 receptor antagonists as a new treatment for corneal neovascularization. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2014 Sep 16;55(10):6783-94.

密度 1.283g/cm3
沸点 599.8ºC at 760mmHg
分子式 C29H29F6N3O2
分子量 565.55000
闪点 316.6ºC
精确质量 565.21600
PSA 45.67000
LogP 6.93680
蒸汽压 2.39E-14mmHg at 25°C
折射率 1.537
储存条件 2-8℃