Befetupitant

• 常用名: Befetupitant
• 英文名: Befetupitant
• CAS号: 290296-68-3
• 分子量: 565.55000
• 密度: 1.283g/cm3
• 沸点: 599.8ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₉H₂₉F₆N₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 316.6ºC

Befetupitant用途

Befupupitant 是一种高亲和力，非肽的竞争性速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂。

Befetupitant名称

• 中文名: Befetupitant
• 英文名: 2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethyl-N-[4-(2-methylphenyl)-6-morpholin-4-ylpyridin-3-yl]propanamide

Befetupitant生物活性

• 描述: Befupupitant 是一种高亲和力,非肽的竞争性速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  NK1R[1]

• 体内研究: Befetupitant是一种不同的,高选择性的NK1R拮抗剂,在碱烧伤模型中进行了测试。 Befetupitant局部应用4天对于减少两种浓度(0.4和1.6mg/mL)的血管生成和淋巴管生成是有效的(P <0.05)。然而,Befetupitant及其载体DMSO即使在健康对照中也诱导角膜混浊,如在裂隙灯检查中所观察到的。此外,荧光素和苏木精-伊红染色分别在基质中显示上皮损伤和炎性细胞浸润,证实了DMSO毒性。局部应用Befetupitant可减少碱烧伤模型中的角膜新生血管(CNV),但由于载体(DMSO)而有毒;因此,Befetupitant未在缝合模型中进行测试[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]雌性，6至8周龄，C57BL / 6小鼠用于所有实验（总共：283只小鼠）。为Lanepitant实验产生角膜碱烧伤。然后将动物随机分成三组（n = 6），在100％DMSO或10μL载体（DMSO）中接受10μLBeftupitant0.4或1.6mg / mL作为对照，每天局部六次，持续4天。局部Befetupitant和DMSO毒性在两组六只健康动物中进行评估，所述六只健康动物在左眼接受10μL局部Befetupitant 0.4mg / mL或100％DMSO，每天六次，持续9天。
• 参考文献:

  [1]. Bignami F, et al. NK1 receptor antagonists as a new treatment for corneal neovascularization. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2014 Sep 16;55(10):6783-94.

Befetupitant物理化学性质

• 密度: 1.283g/cm3
• 沸点: 599.8ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₉H₂₉F₆N₃O₂
• 分子量: 565.55000
• 闪点: 316.6ºC
• 精确质量: 565.21600
• PSA: 45.67000
• LogP: 6.93680
• InChIKey: ZGNPLCMMVKCTHM-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1ccccc1-c1cc(N2CCOCC2)ncc1N(C)C(=O)C(C)(C)c1cc(C(F)(F)F)cc(C(F)(F)F)c1
• 蒸汽压: 2.39E-14mmHg at 25°C
• 折射率: 1.537
• 储存条件: 2-8℃

Befetupitant靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of GR-73632 induced foot tapping in gerbil, po 来源：ChEMBL 靶标：Meriones External Id：CHEMBL868376

实验名称：Displacement of [3H]-labeled substance P from cloned human NK1 receptor expressed in ... 来源：ChEMBL 靶标：Substance-P receptor External Id：CHEMBL868375

实验名称：Human NK1 receptor (Tachykinin receptors) 来源：IUPHAR-DB 靶标：NK1 receptor (Tachykinin receptors) [Homo sapiens] External Id：360_Human

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Befetupitant英文别名

• Ro 67-5930
• Befetupitant
• UNII-RSH7NDI7MI