851220-85-4

• 常用中文名：Aripiprazole monohydrate
• 常用英文名：Aripiprazole monohydrate
• CAS号：851220-85-4
• 分子式：C₂₃H₂₉Cl₂N₃O₃
• 分子量：466.40100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2016-09-24 02:54:35
• 更新时间：2024-01-22 13:25:09
• 阿立哌唑(OPC-14597)一水合物是一种非典型抗精神病药,是一种有效且高亲和力的多巴胺D2受体部分激动剂。阿立哌唑一水合物是5-HT2B和5-HT2A受体的反向激动剂,并在5-HT1A、5-HT2C、D3和D4受体上显示部分激动剂作用。一水阿立哌唑可用于研究精神分裂症和COVID19[1][2][3][4]。

名称

• 英文名: 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one,hydrate
• 英文别名: 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone hydrate; 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril monohydrate; Aripiprazole monohydrate; aripiprazole hydrate; Aripiprazole hydrate; 7-(4-[4-(2,3-dichloropheny)-1-piperazinyl]-butoxy)-3,4-dihydrocarbostyril monohydrate; 7-(4-[4-(2,3-dichloropheny)-1-piperazinyl]-butoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolone monohydrate

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₉Cl₂N₃O₃
• 分子量: 466.40100
• 精确质量: 465.15900
• PSA: 57.53000
• LogP: 4.88300

生物活性

• 描述: 阿立哌唑(OPC-14597)一水合物是一种非典型抗精神病药,是一种有效且高亲和力的多巴胺D2受体部分激动剂。阿立哌唑一水合物是5-HT2B和5-HT2A受体的反向激动剂,并在5-HT1A、5-HT2C、D3和D4受体上显示部分激动剂作用。一水阿立哌唑可用于研究精神分裂症和COVID19[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT1A Receptor

  5-HT2A Receptor

  5-HT2B Receptor

  5-HT2C Receptor

  D2 Receptor

  D3 Receptor

  D4 Receptor

• 体外研究: 一水合阿立哌唑可有效激活D2受体介导的对cAMP积聚的抑制[1]。一水阿立哌唑对TNF-α、IL-13、IL-17α和fractalkine具有更大的抗炎作用[3]。
• 体内研究: 一水合阿立哌唑(0-3 mg/kg,IP,每日)显示出一些抗焦虑特性[4]。动物模型：WAG/Rij大鼠(N=6只/剂量,6个月,给予替拉明/唑西泮的混合物)[4]剂量：0,0.3,1,3 mg/kg给药：IP,1 mL/kg,每天下午5点。直到实验结束。结果：显示出一些抗焦虑特性,其中1 mg/kg剂量最有效。
• 参考文献:

  [1]. Burris KD, et al. Aripiprazole, a novel antipsychotic, is a high-affinity partial agonist at human dopamine D2 receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jul;302(1):381-9.

  [2]. Davies MA, et al. Aripiprazole: a novel atypical antipsychotic drug with a uniquely robust pharmacology. CNS Drug Rev. 2004 Winter;10(4):317-36.

  [3]. Crespo-Facorro B, et al. Aripiprazole as a Candidate Treatment of COVID-19 Identified Through Genomic Analysis. Front Pharmacol. 2021 Mar 2;12:646701.

  [4]. Russo E, et al. Ameliorating effects of aripiprazole on cognitive functions and depressive-like behavior in a genetic rat model of absence epilepsy and mild-depression comorbidity. Neuropharmacology. 2013 Jan;64:371-9.

合成路线

129722-12-9 ~96% 851220-85-4

文献：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY Patent: WO2005/41970 A1, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 7; 14 ;

884596-21-8 ~% 851220-85-4

文献：SYNTHON B.V. Patent: WO2006/53780 A1, 2006 ; Location in patent: Page/Page column 23 ;