309913-42-6

• 常用中文名：SX 011
• 常用英文名：SX 011
• CAS号：309913-42-6
• 分子式：C₂₆H₂₇ClFN₃O₃
• 分子量：483.96
• 发布时间：2016-10-21 21:53:06
• 更新时间：2024-01-21 10:42:18
• SX 011是一种p38抑制剂,对p38α和p38β的IC50分别为9 nM和90 nM。SX 011还以100nM的IC50抑制JNK-2。SX-011具有口服生物可利用性[1]。

名称

• 英文名: 2-[6-chloro-5-[4-[(4-fluorophenyl)methyl]piperidine-1-carbonyl]-1-methylindol-3-yl]-N,N-dimethyl-2-oxoacetamide
• 英文别名: sx 011

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₇ClFN₃O₃
• 分子量: 483.96
• 精确质量: 483.17200
• PSA: 62.62000
• LogP: 4.27450

生物活性

• 描述: SX 011是一种p38抑制剂,对p38α和p38β的IC50分别为9 nM和90 nM。SX 011还以100nM的IC50抑制JNK-2。SX-011具有口服生物可利用性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK
• 靶点:

  p38α:9 nM (IC50)

  p38β:90 nM (IC50)

  p38δ:> 300,000 nM (IC50)

  p38γ:> 300,000 nM (IC50)

  JNK2:100 nM (IC50)

  JNK1:> 300,000 nM (IC50)

• 体外研究: SX-011抑制 脂多糖刺激的人外周血单个核细胞 (PBMC)肿瘤坏死因子α和白细胞介素-1β(IL-1β),IC50分别为 200纳米和 900纳米此外,IL-6(IC50 250 nM)和 IL-8(IC50 100 nM)在该实验中被显著抑制[2]
• 体内研究: SX-011在临床前物种中具有口服利用率 (大鼠,24%；猴子,29%；狗,43%)并已证明对大鼠急性和慢性炎症模型均有效。大鼠t1/2=30分钟[1][2]
• 参考文献:

  [1]. Lee MR, et al. MAP kinase p38 inhibitors: clinical results and an intimate look at their interactions with p38alpha protein. Curr Med Chem. 2005;12(25):2979-94.

  [2]. Hynes J Jr, et al. Small molecule p38 inhibitors: novel structural features and advances from 2002-2005. Curr Top Med Chem. 2005;5(10):967-85.