1092484-56-4

• 常用中文名：非诺贝特-D6
• 常用英文名：Fenofibrate-d6
• CAS号：1092484-56-4
• 分子式：C₂₀H₁₅ClD₆O₄
• 分子量：366.868
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2018-08-22 15:33:13
• 更新时间：2024-01-14 07:12:33
• 非诺贝特-d6是氘标记的非诺贝特。非诺贝特是一种选择性PPARα激动剂,EC50为30μM。非诺贝特还抑制人类细胞色素P450亚型,CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为0.2、0.7、9.7、4.8和142.1μM。

名称

• 中文名: 非诺贝特-D6
• 英文名: propan-2-yl 2-[4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy]-3,3,3-trideuterio-2-(trideuteriomethyl)propanoate
• 英文别名: Lipirex-d6; Nolipax-d6; Isopropyl 2-[4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy]-2-(H)methyl(H)propanoate; Lipofene-d6; Lipsin-d6; Lipantil-d6; Lipanthyl-d6; Propanoic-3,3,3-d acid, 2-[4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy]-2-(methyl-d)-, 1-methylethyl ester; Fenofibrate-d6; Liposit-d6; MeltDose-d6; Lipoclar-d6

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 469.8±35.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₅ClD₆O₄
• 分子量: 366.868
• 闪点: 165.4±24.9 °C
• 精确质量: 366.150482
• PSA: 52.60000
• LogP: 4.80
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.547

生物活性

• 描述: 非诺贝特-d6是氘标记的非诺贝特。非诺贝特是一种选择性PPARα激动剂,EC50为30μM。非诺贝特还抑制人类细胞色素P450亚型,CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为0.2、0.7、9.7、4.8和142.1μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Schelleman H, et al. Pharmacoepidemiologic and in vitro evaluation of potential drug-drug interactions of sulfonylureas with fibrates and statins. Br J Clin Pharmacol. 2014 Sep;78(3):639-48.

  [3]. Gong Y, et al. Fenofibrate Inhibits Cytochrome P450 Epoxygenase 2C Activity to Suppress Pathological Ocular Angiogenesis. EBioMedicine. 2016 Sep 30. pii: S2352-3964(16)30448-0.