26839-75-8

• 常用中文名：噻吗洛尔
• 常用英文名：Timolol
• CAS号：26839-75-8
• 分子式：C₁₃H₂₄N₄O₃S
• 分子量：316.42000
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 抗心律失常药
• 发布时间：2018-06-23 13:22:38
• 更新时间：2026-07-16 12:15:50
• 噻吗洛尔是一种β受体阻滞剂,可用于局部和全身给药。局部噻吗洛尔主要用于降低开角型青光眼和高眼压患者的眼压。噻吗洛尔也可用于研究婴儿血管瘤、高血压、心肌梗死、偏头痛预防和心房颤动。噻吗洛尔也有心脏保护作用[1][2]。

名称

• 中文名: 噻吗洛尔
• 英文名: (S)-timolol (anhydrous)
• 中文别名: (S)-1-(叔丁基氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇; 噻吗心胺; 噻吗心安; 噻吗洛尔杂质I; 甲醇中噻吗洛尔/BJH; 赛吗西胺; 噻吗洛尔游离碱水合物; 赛马罗尔; 噻吗洛尔中间体; 马来酸噻吗洛尔杂质I
• 英文别名: blocadren; (S)-Timolol; (-)-S-Timolol; Istalol; L-714503; TIMOLOL; (-)-3-MORPHOLINO-4-(3-TERT-BUTYLAMINO-2-HYDROXYPROPOXY)-1,2,5-THIADIAZOLE; (S)-1-(tert-Butylamino)-3-[(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]-2-propanol; (S)-(-)-(1-tert-butylamino)-3-(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yloxy)-2-propanol; (s)-3-yl]oxy]; S(-)-Timolol maleate; (s)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol; 2-Propanol, 1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]-, (S)-(-)- (8CI); EINECS 248-032-6; MFCD00864565; 1-(tert-butylamino)-3-{[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy}-2-propanol; 2-Propanol, 1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-, (2S)- (9CI); Timolol free base; Timopic; s-(-)-3-(3-tert-butylamino-2-hydroxypropoxy)-4-morpholino-1,2,5-thiadiazole; TimololMaleate26921-/Base; (S)-thymolol; timolol; (s)-1-[1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy; Timolol //BP; 2-propanol,1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol; (S)-timolol; (2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol; Timolol Intermediate; Optimol; (S)-(-)-3-(3-tert-butylamino-2-hydroxypropoxy)-4-(N-morpholino)-1,2,5-thiadiazole; Timacar; l-Timolol; (2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol; Timoptic; Blocadren; Betimol; Timoptol; 2-Propanol, 1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-, (S); 2-Propanol, 1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-, (2S); Oftensin

物化性质

• 密度: 1.224 g/cm3
• 沸点: 487.2ºC at 760 mmHg
• 熔点: 71.5 - 72.5ºC
• 分子式: C₁₃H₂₄N₄O₃S
• 分子量: 316.42000
• 闪点: 248.5ºC
• 精确质量: 316.15700
• PSA: 107.98000
• LogP: 0.95840
• 外观性状: 白色结晶粉末
• 蒸汽压: 2.62E-10mmHg at 25°C
• 折射率: 1.548

生物活性

• 描述: 噻吗洛尔是一种β受体阻滞剂,可用于局部和全身给药。局部噻吗洛尔主要用于降低开角型青光眼和高眼压患者的眼压。噻吗洛尔也可用于研究婴儿血管瘤、高血压、心肌梗死、偏头痛预防和心房颤动。噻吗洛尔也有心脏保护作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 噻吗洛尔能显著预防糖尿病大鼠心脏脂质过氧化水平升高。噻吗洛尔可以诱导糖尿病动物体内氧化应激和抗氧化防御系统之间的平衡比例,对糖尿病诱导的内质网和相关的凋亡效应具有重要的心脏保护作用[3]。
• 体内研究: 噻吗洛尔通过抑制糖尿病大鼠的内质网反应具有心脏保护作用[3]。动物模型：实验性糖尿病模型：3月龄雄性Wistar大鼠[3]。剂量：5 mg/kg给药：噻吗洛尔(每天5 mg/kg,连续12周)结果：显示心脏保护作用。
• 参考文献:

  [1]. James Barnes; Majid Moshirfar. Timolol.

  [2]. E. Ansari, et al. Treatment of open-angle glaucoma and ocular hypertension with preservative-free tafuprost/timolol fxed-dose combination therapy: 6 case reports and clinical outcomes. BMC Ophthalmol. 2022 Apr 2;22(1):152.

  [3]. Figen Amber Cicek, et al. Beta-blocker timolol alleviates hyperglycemia-induced cardiac damage via inhibition of endoplasmic reticulum stress. J Bioenerg Biomembr

合成路线

上下游产品

上游产品  9
56526-15-9 30165-97-0 30165-96-9 194861-99-9
75-64-9 58827-68-2 30315-46-9 69500-53-4
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下游产品  1
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