6610-56-6

• 常用中文名：算盘子二醇
• 常用英文名：glochidiol
• CAS号：6610-56-6
• 分子式：C₃₀H₅₀O₂
• 分子量：442.72
• 相关类别： 天然产物 萜类
• 发布时间：2017-10-29 05:33:56
• 更新时间：2024-01-16 17:02:43
• Glochidiol是一种口服活性微管蛋白聚合抑制剂,IC50为2.76μM。雌二醇具有抗癌活性[1]。

名称

• 中文名: 算盘子二醇
• 英文名: (1β,3α)-Lup-20(29)-ene-1,3-diol
• 英文别名: glochidiol; (1β,3α)-Lup-20(29)-ene-1,3-diol; Lup-20(29)-ene-1,3-diol, (1β,3α)-

物化性质

• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 518.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₀H₅₀O₂
• 分子量: 442.72
• 闪点: 208.7±24.7 °C
• 精确质量: 442.381073
• PSA: 40.46000
• LogP: 9.35
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±3.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.527
• 储存条件: 2-8℃，干燥，密闭

生物活性

• 描述: Glochidiol是一种口服活性微管蛋白聚合抑制剂,IC50为2.76μM。雌二醇具有抗癌活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点:

  IC50: 2.76 μΜ (tubulin polymerization)[1]

• 体外研究: 肾小球二醇(1-8μM；48小时)对肺癌细胞系显示出强效的抗增殖活性,且呈浓度依赖性[1] 肾小球二醇通过靶向秋水仙碱结合位点与微管蛋白相互作用[1] 细胞增殖试验[1]细胞株：NCI-H2087、HOP-62、NCI-H520、HCC-44、HARA、EPLC-272H、NCI-H2122、COR-L105和Calu-6浓度：1、2、4和8μM培养时间：48 h结果：显示出对肺癌细胞株NCI-H208 7、HOP-62、NCI-H520,HCC-44,HARA、EPLC-272H、NCI-H1122、COR-L105和Calu-6具有强大的抗增殖活性,IC50值分别为4.12µM、2.01µM和7.53µM,分别为1.62µM、4.79µM、7.69µM,2.36µM、6.07µM和2.10µM。
• 体内研究: 肾小球甾醇(60 mg/kg/天；腹腔注射；21天)在裸鼠中有效抑制肺癌 HCC-44型异种移植瘤生长[1] 动物模型：携带HCC-4异种移植物的BALB/c裸鼠[1]剂量：60 mg/kg/天给药：胃内给药21天结果：降低了平均肿瘤重量和相对肿瘤体积,对心脏、肝脏和肾脏等主要器官没有明显的细胞毒性作用。
• 参考文献:

  [1]. Chen H, et al. Glochidiol, a natural triterpenoid, exerts its anti-cancer effects by targeting the colchicine binding site of tubulin. Invest New Drugs. 2021 Apr;39(2):578-586.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi