描述 |
Glochidiol是一种口服活性微管蛋白聚合抑制剂,IC50为2.76μM。雌二醇具有抗癌活性[1]。
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 2.76 μΜ (tubulin polymerization)[1]
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体外研究 |
肾小球二醇(1-8μM;48小时)对肺癌细胞系显示出强效的抗增殖活性,且呈浓度依赖性[1] 肾小球二醇通过靶向秋水仙碱结合位点与微管蛋白相互作用[1] 细胞增殖试验[1]细胞株:NCI-H2087、HOP-62、NCI-H520、HCC-44、HARA、EPLC-272H、NCI-H2122、COR-L105和Calu-6浓度:1、2、4和8μM培养时间:48 h结果:显示出对肺癌细胞株NCI-H208 7、HOP-62、NCI-H520,HCC-44,HARA、EPLC-272H、NCI-H1122、COR-L105和Calu-6具有强大的抗增殖活性,IC50值分别为4.12µM、2.01µM和7.53µM,分别为1.62µM、4.79µM、7.69µM,2.36µM、6.07µM和2.10µM。
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体内研究 |
肾小球甾醇(60 mg/kg/天;腹腔注射;21天)在裸鼠中有效抑制肺癌 HCC-44型异种移植瘤生长[1] 动物模型:携带HCC-4异种移植物的BALB/c裸鼠[1]剂量:60 mg/kg/天给药:胃内给药21天结果:降低了平均肿瘤重量和相对肿瘤体积,对心脏、肝脏和肾脏等主要器官没有明显的细胞毒性作用。
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参考文献 |
[1]. Chen H, et al. Glochidiol, a natural triterpenoid, exerts its anti-cancer effects by targeting the colchicine binding site of tubulin. Invest New Drugs. 2021 Apr;39(2):578-586.
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