99107-52-5

• 常用中文名：布那司特
• 常用英文名：Bunaprolast
• CAS号：99107-52-5
• 分子式：C₁₇H₂₀O₃
• 分子量：272.33900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2018-04-22 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 17:31:55
• U66858 是白三烯B4 (LTB4) 的有效抑制剂。 U66858 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase)，以及血栓素A2 (TXA2) 释放。

名称

• 中文名: 布那司特
• 英文名: 2-Butyl-4-methoxy-1-naphthyl acetate
• 英文别名: Bunamiodilo; Bunamiodylum; Bunamijodylum; BUNAMIODYL; 1-acetoxy-2-butyl-4-methoxynaphthalene; bunaprolast; Bunamiodylsaeure; 3-(3-Butylamido-2,4,6-triiodphenyl)-2-ethylacrylsaeure; 2-(3-Butyramido-3,4,6-triiodophenylmethylene)butyric acid; Buniodyl; Bunamiodylum [INN-Latin]; 2-(3-Butyrylamino-2,4,6-triiod-benzyliden)-buttersaeure; Bunamiodilo [INN-Spanish]; 1-acetoxy-2-n-butyl-4-methoxy-naphthalene; U66858

物化性质

• 密度: 1.084g/cm3
• 沸点: 413ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₀O₃
• 分子量: 272.33900
• 闪点: 175.3ºC
• 精确质量: 272.14100
• PSA: 35.53000
• LogP: 4.11630
• 折射率: 1.558
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: U66858 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。 U66858 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase),以及 TXB2 释放。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  LTB4

  TXB2

  5-Lipoxygenase

• 体外研究: U66858(U-66,858)经历脱乙酰化成具有相似药理学效力的初始代谢物。在人全血(WB)中检测了半醌U66858及其代谢物U-68,244对离子载体诱导的白三烯B4(LTB4)形成的抑制作用。在用钙离子载体A23187攻击血液之前1分钟预孵育U-66858和U-68,244分别导致IC50为1080±644和820±442nM。预孵育60分钟后,IC50为250±85和270±79nM。该系统中脂氧合酶抑制剂AA-861的活性与U-66858相似,而维生素K和U-66858的硫酸盐结合物仅在微摩尔浓度下显示出对LTB4释放的显着抑制。在与已知的环加氧酶(CO)抑制剂氟比洛芬的比较研究中,U-66858显示出对血栓素A2释放的显着抑制(p <0.02)[1]。
• 体内研究: 在反应器恒河猴灵长类动物中,IgE介导的对蛔虫抗原的超敏反应用于评估U66858(U-66,858)的药理学特征。当通过口服途径给予U-66858时,其显示剂量相关的抗性(RL)和顺应性(Cdyn)变化的抑制。当通过气溶胶途径给予U-66858时,它显示出剂量无关的抑制。在15只动物中,对于5.0-0.1％的气溶胶,气溶胶(RL为52±32至53±10％,p = 0.05和45±19至28±19％Cdyn抑制,p = 0.05)。通过口服途径,在给药后1-4小时观察到抑制。在5只动物中,口服10和5 mg/kg剂量(RL为98±2至78±1.5％,p = 0.01,Cdyn为75±17至60.9±9.1％,p = 0.05)10和5 mg/kg U-66858,分别为[2]。
• 参考文献:

  [1]. Summers JA, et al. Lipoxygenase inhibitory activity of U-66,858 and its deacetylated metabolite U-68,244 in human whole blood. Agents Actions. 1994 Mar;41(1-2):32-6.

  [2]. Johnson HG, et al. Activity of a novel hydroquinone inhibitor of leukotriene synthesis (U-66,858) in the rhesus monkey Ascaris reactor. Int Arch Allergy Appl Immunol. 1988;87(2):204-7.

安全

• 海关编码: 2915390090

合成路线

108-24-7 693-02-7 ~81% 99107-52-5

文献：Yamashita; Schaub; Back; White; Toy; Ghazal; Burdick; Brashler; Holm Journal of Medicinal Chemistry, 1990 , vol. 33, # 2 p. 775 - 781

693-02-7 ~63% 99107-52-5 117053-74-4

文献：Yamashita, A.; Timko, J.M.; Watt, W. Tetrahedron Letters, 1988 , vol. 29, # 21 p. 2513 - 2516

108-24-7 693-02-7 ~66% 99107-52-5 117053-74-4

文献：Yamashita, A.; Timko, J.M.; Watt, W. Tetrahedron Letters, 1988 , vol. 29, # 21 p. 2513 - 2516

海关

海关编码	2915390090
中文概述	2915390090. 其他乙酸酯. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单). 最惠国关税:5.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
监管条件	A.入境货物通关单 B.出境货物通关单
检验检疫	R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验 M.进口商品检验 N.出口商品检验
Summary	2915390090. esters of acetic acid. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward). MFN tariff:5.5%. General tariff:30.0%