83799-24-0

• 常用中文名：非索芬那定
• 常用英文名：Fexofenadine
• CAS号：83799-24-0
• 分子式：C₃₂H₃₉NO₄
• 分子量：501.656
• 相关类别： 原料药 抗变态反应药 抗组胺药
• 发布时间：2018-07-16 19:41:12
• 更新时间：2024-01-02 17:25:13
• 非索非那定(MDL-16455)是一种口服活性和非刺激性H1受体拮抗剂。非索非那定可用于变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 非索芬那定
• 英文名: fexofenadine
• 中文别名: Α,Α-二甲基-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]丁基]苯乙酸; 4-[4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-羟基丁基]-alpha,alpha-二甲基苯乙酸; 芬非那定
• 英文别名: 4-(1-hydroxy-4-(4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl)butyl)-α,α-dimethylbenzeneacetic acid; Fexofenadine-D5; Fexafenadine; 2-(4-(1-hydroxy-4-(4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl)butyl)phenyl)-2-methylpropionic acid; CARBOXYTERFENADINE; Fexofenadine; benzeneacetic acid, 4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]butyl]-a,a-dimethyl-; Terfenadine acid; TERFENADINECARBOXYLATE; Benzeneacetic acid, 4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]butyl]-α,α-dimethyl-; Telfast; MFCD00871892; 2-[4-(1-Hydroxy-4-{4-[hydroxy(diphenyl)methyl]-1-piperidinyl}butyl)phenyl]-2-methylpropanoic acid; 2-[4-(1-hydroxy-4-{4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidin-1-yl}butyl)phenyl]-2-methylpropanoic acid; Fexofenadinebase

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 697.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 218-220ºC
• 分子式: C₃₂H₃₉NO₄
• 分子量: 501.656
• 闪点: 375.5±31.5 °C
• 精确质量: 501.287903
• PSA: 81.00000
• LogP: 4.80
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.597
• 储存条件: -20°C Freezer

生物活性

• 描述: 非索非那定(MDL-16455)是一种口服活性和非刺激性H1受体拮抗剂。非索非那定可用于变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  H1 Receptor

• 体外研究: 非索非那定(1-100µM；1 h)以剂量依赖性方式抑制鼻成纤维细胞中IL-6蛋白的表达[2]。非索非那定(1-100µM；1 h)阻断组胺诱导的鼻成纤维细胞中磷酸化的p38激活,但对pERK或pJNK均无影响[2]。Western Blot分析[2]细胞系：鼻腔成纤维细胞浓度：100μM孵育时间：1小时结果：阻断组胺诱导的鼻成纤维细胞中的pp38激活,显示组胺诱导由p38途径介导的IL-6产生。
• 体内研究: 盐酸非索非那定(口服；5-20 mg/kg；每日一次；3周)可抑制感染螺旋杆菌的C57BL/6小鼠的嗜酸性粒细胞增多和全身过敏[1]。动物模型：感染旋毛虫的C57BL/6小鼠[1]剂量：5、10和20 mg/kg给药：口服；5、10和20mg/kg；每天一次；3周结果：以剂量依赖性方式抑制嗜酸性粒细胞增多。抑制直肠温度下降(p<0.01),这是全身过敏的标志。

安全

• 海关编码: 2933399090

合成路线

上下游产品

上游产品  6
76811-98-8 154477-55-1 115-46-8 50679-08-8
154825-96-4 138452-21-8
下游产品  1
138452-21-8

海关

海关编码	2933399090
中文概述	2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%