中文名 | 吡贝地尔盐酸盐 |
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英文名 | 2-[4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidine,hydrochloride |
英文别名 |
Piribedil hydrochloride
Piribedil Mono-hydrochloride Piribedil dihydrochloride |
描述 | 盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
D2 Receptor D3 Receptor |
体外研究 | 盐酸吡哌地尔(0-160μM,7天)特异性抑制MLL1甲基转移酶活性并选择性抑制MLL-r细胞增殖[4]。盐酸吡哌地尔(0-160μM,4天)通过干扰MLL1-WDR5相互作用选择性降低MLL-r细胞(THP-1和MV4;11)中的H3K4甲基化[4]。盐酸吡哌地尔(0-160μM,4天)诱导MLL-r细胞的细胞周期阻滞、凋亡和分化(THP-1和MV4;11)[4]。细胞增殖试验[4]细胞系:MLL-r AML细胞(THP-1和MV4;11),非MLL白血病细胞系(K562)浓度:0、20、40、80和160μM孵育时间:0-7天结果:抑制THP-2和MV4的生长速率;11个细胞以时间依赖的方式。Western印迹分析[4]细胞系:THP-1和MV4;11细胞浓度:0、20、40、80和160μM孵育时间:4天结果:降低H3K4me2和H3K6ME3的水平,而不影响其他组蛋白的甲基化,如H3K79、H3K36和H3K27。 |
体内研究 | 盐酸吡利贝地尔(腹腔注射,5、15、40 mg/kg)缓解帕金森病大鼠模型中左旋多巴诱导的运动障碍[2]。盐酸吡利贝地尔(口服灌胃,4-5 mg/kg,每日2周)可增加成年普通绒猴的运动活动并逆转运动障碍[3]。盐酸吡利贝地尔(口服灌胃,150mg/kg,每日21天)抑制MLL-r肿瘤生长并降低MV4中MLL1靶基因的表达;11例肿瘤异种移植物[4]。动物模型:帕金森病大鼠模型[2]剂量:5、15、40mg/kg给药:腹腔注射,给药前5分钟给药。结果:在5和40mg/kg时,减少了转向行为和AD(轴性肌张力障碍)、OD(口舌运动障碍)和FD(前肢运动障碍)。40mg/kg时LD(运动障碍)增加。动物模型:成年普通绒猴[3]剂量:4-5 mg/kg给药:口服灌胃,每日2周结果:提高警惕性和警觉性,逆转MPTP诱导的纹状体头侧和尾侧前原激肽mRNA的下调。 |
参考文献 |
沸点 | 469.4ºC at 760 mmHg |
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分子式 | C16H19ClN4O2 |
分子量 | 334.80100 |
闪点 | 237.7ºC |
精确质量 | 334.12000 |
PSA | 50.72000 |
LogP | 2.33240 |
CHEMICAL IDENTIFICATION
HEALTH HAZARD DATAACUTE TOXICITY DATA
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