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78213-63-5生产厂家

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78213-63-5

78213-63-5结构式
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  • 常用中文名:吡贝地尔盐酸盐
  • 常用英文名:PIRIBEDIL HYDROCHLORIDE
  • CAS号:78213-63-5
  • 分子式:C16H19ClN4O2
  • 分子量:334.80100
  • 相关类别: 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
  • 发布时间:2018-03-10 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-12 12:02:51
  • 盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。

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中文名 吡贝地尔盐酸盐
英文名 2-[4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidine,hydrochloride
英文别名 Piribedil hydrochloride
Piribedil Mono-hydrochloride
Piribedil dihydrochloride
描述 盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。
相关类别
靶点

D2 Receptor

D3 Receptor

体外研究 盐酸吡哌地尔(0-160μM,7天)特异性抑制MLL1甲基转移酶活性并选择性抑制MLL-r细胞增殖[4]。盐酸吡哌地尔(0-160μM,4天)通过干扰MLL1-WDR5相互作用选择性降低MLL-r细胞(THP-1和MV4;11)中的H3K4甲基化[4]。盐酸吡哌地尔(0-160μM,4天)诱导MLL-r细胞的细胞周期阻滞、凋亡和分化(THP-1和MV4;11)[4]。细胞增殖试验[4]细胞系:MLL-r AML细胞(THP-1和MV4;11),非MLL白血病细胞系(K562)浓度:0、20、40、80和160μM孵育时间:0-7天结果:抑制THP-2和MV4的生长速率;11个细胞以时间依赖的方式。Western印迹分析[4]细胞系:THP-1和MV4;11细胞浓度:0、20、40、80和160μM孵育时间:4天结果:降低H3K4me2和H3K6ME3的水平,而不影响其他组蛋白的甲基化,如H3K79、H3K36和H3K27。
体内研究 盐酸吡利贝地尔(腹腔注射,5、15、40 mg/kg)缓解帕金森病大鼠模型中左旋多巴诱导的运动障碍[2]。盐酸吡利贝地尔(口服灌胃,4-5 mg/kg,每日2周)可增加成年普通绒猴的运动活动并逆转运动障碍[3]。盐酸吡利贝地尔(口服灌胃,150mg/kg,每日21天)抑制MLL-r肿瘤生长并降低MV4中MLL1靶基因的表达;11例肿瘤异种移植物[4]。动物模型:帕金森病大鼠模型[2]剂量:5、15、40mg/kg给药:腹腔注射,给药前5分钟给药。结果:在5和40mg/kg时,减少了转向行为和AD(轴性肌张力障碍)、OD(口舌运动障碍)和FD(前肢运动障碍)。40mg/kg时LD(运动障碍)增加。动物模型:成年普通绒猴[3]剂量:4-5 mg/kg给药:口服灌胃,每日2周结果:提高警惕性和警觉性,逆转MPTP诱导的纹状体头侧和尾侧前原激肽mRNA的下调。
参考文献

[1]. Sweet RD, et al. Piribedil, a dopamine agonist, in Parkinson's disease. Clin Pharmacol Ther. 1974 Dec;16(6):1077-82.

[2]. Gerlach M, et al. The effect of piribedil on L-DOPA-induced dyskinesias in a rat model of Parkinson's disease: differential role of α(2) adrenergic mechanisms. J Neural Transm (Vienna). 2013 Jan;120(1):31-6.

[3]. Smith LA, Tet al. Repeated administration of piribedil induces less dyskinesia than L-dopa in MPTP-treated common marmosets: a behavioural and biochemical investigation. Mov Disord. 2002 Sep;17(5):887-901.

[4]. Xiong Zhang, et al. Piribedil disrupts the MLL1-WDR5 interaction and sensitizes MLL-rearranged acute myeloid leukemia (AML) to doxorubicin-induced apoptosis. Cancer Lett. 2018 Sep 1;431:150-160.

沸点 469.4ºC at 760 mmHg
分子式 C16H19ClN4O2
分子量 334.80100
闪点 237.7ºC
精确质量 334.12000
PSA 50.72000
LogP 2.33240

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
UV9707200
CHEMICAL NAME :
Pyrimidine, 2-(4-piperonyl-1-piperazinyl)-, hydrochloride
CAS REGISTRY NUMBER :
78213-63-5
LAST UPDATED :
198602
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C16-H18-N4-O2.Cl-H
MOLECULAR WEIGHT :
334.84

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
400 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
FRPSAX Farmaco, Edizione Scientifica. (Casella Postale 227, 27100 Pavia, Italy) V.8-43 1953-88 For publisher information, see FRMCE8 Volume(issue)/page/year: 40,477,1985