125313-92-0

125313-92-0结构式

常用中文名：3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-甲基-6-硝基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
常用英文名：MKC-1
CAS号：125313-92-0
分子式：C₂₂H₁₆N₄O₄
分子量：400.38700
相关类别：信号通路细胞凋亡细胞凋亡
发布时间：2017-12-29 08:39:05
更新时间：2026-06-30 06:46:51
MKC-1(Ro-31-7453)是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1抑制Akt/mTOR通路。MKC-1通过与包括微管蛋白和导入蛋白β家族成员在内的许多不同细胞蛋白结合来阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡[1][2][3]。

中文名	3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-甲基-6-硝基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名	3-(1-methylindol-3-yl)-4-(1-methyl-6-nitroindol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
英文别名	UNII-DNZ11VPY7Q Ro 3 inhibit,mTOR,Apoptosis,Protein kinase B,PKB,MKC 1,renal cell cancer,Caki-1,Mammalian tget of Rapamycin,orally active,Microtubule/Tubulin,MKC-1,Akt,pancreatic cancer,Inhibitor,MKC1 3-(1-methyl-3-indolyl)-4-(1-methyl-6-nitro-3-indolyl)-1H-pyrrole-2,5-dione 3-(1-Methylindol-3-yl)-4-(1-Methyl-6-nitroindol-3-yl)pyrrole-2,5-dione MKC-1, 10 mM in DMSO 3-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-methyl-6-nitro-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione , MKC-1 Ro-31-7453 Bisindolylmaleimide deriv. 44 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-methyl-6-nitro-1H-indol-3-yl)

描述	MKC-1(Ro-31-7453)是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1抑制Akt/mTOR通路。MKC-1通过与包括微管蛋白和导入蛋白β家族成员在内的许多不同细胞蛋白结合来阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
相关类别	信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR 信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡研究领域 >> 癌症信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT 信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
体内研究	MKC-1(200 mg/kg,口服,每日)显著增加了携带Caki-1肾细胞异种移植瘤的小鼠的中位生存时间(MST)[3]。
参考文献	[1]. Wang M, et al. The first design and synthesis of [11C]MKC-1 ([11C]Ro 31-7453), a new potential PET cancer imaging agent. Nucl Med Biol. 2010 Oct;37(7):763-75. [2]. Faris JE, et al. A phase 2 study of oral MKC-1, an inhibitor of importin-β, tubulin, and the mTOR pathway in patients with unresectable or metastatic pancreatic cancer. Invest New Drugs. 2012 Aug;30(4):1614-20. [3]. Burke P, et al. MKC-1 significantly increases survival of mice bearing renal cell carcinoma Caki-1 xenograft tumors through inhibition of the Akt/mTOR pathway[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2007(12):3524S-3525S.