3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-甲基-6-硝基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮

• 常用名: 3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-甲基-6-硝基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
• 英文名: MKC-1
• CAS号: 125313-92-0
• 分子量: 400.38700
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₁₆N₄O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

MKC-1(Ro-31-7453)是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1抑制Akt/mTOR通路。MKC-1通过与包括微管蛋白和导入蛋白β家族成员在内的许多不同细胞蛋白结合来阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡[1][2][3]。

名称

• 中文名: 3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-甲基-6-硝基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
• 英文名: 3-(1-methylindol-3-yl)-4-(1-methyl-6-nitroindol-3-yl)pyrrole-2,5-dione

生物活性

• 描述: MKC-1(Ro-31-7453)是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1抑制Akt/mTOR通路。MKC-1通过与包括微管蛋白和导入蛋白β家族成员在内的许多不同细胞蛋白结合来阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 体内研究: MKC-1(200 mg/kg,口服,每日)显著增加了携带Caki-1肾细胞异种移植瘤的小鼠的中位生存时间(MST)[3]。
• 参考文献:

  [1]. Wang M, et al. The first design and synthesis of [11C]MKC-1 ([11C]Ro 31-7453), a new potential PET cancer imaging agent. Nucl Med Biol. 2010 Oct;37(7):763-75.

  [2]. Faris JE, et al. A phase 2 study of oral MKC-1, an inhibitor of importin-β, tubulin, and the mTOR pathway in patients with unresectable or metastatic pancreatic cancer. Invest New Drugs. 2012 Aug;30(4):1614-20.

  [3]. Burke P, et al. MKC-1 significantly increases survival of mice bearing renal cell carcinoma Caki-1 xenograft tumors through inhibition of the Akt/mTOR pathway[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2007(12):3524S-3525S.

物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₁₆N₄O₄
• 分子量: 400.38700
• 精确质量: 400.11700
• PSA: 105.34000
• LogP: 3.94450
• InChIKey: OVSKGTONMLKNPZ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cn1cc(C2=C(c3cn(C)c4cc([N+](=O)[O-])ccc34)C(=O)NC2=O)c2ccccc21
• 储存条件: 室温

靶点实验

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英文别名

• MKC-1
• UNII-DNZ11VPY7Q
• Bisindolylmaleimide deriv. 44
• 3-(1-methyl-3-indolyl)-4-(1-methyl-6-nitro-3-indolyl)-1H-pyrrole-2,5-dione
• Ro-31-7453