500565-15-1

• 常用中文名：HM03
• 常用英文名：HM03
• CAS号：500565-15-1
• 分子式：C₂₆H₂₇ClN₄O₂
• 分子量：499.43200
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HSP
• 发布时间：2016-06-18 19:30:54
• 更新时间：2024-01-14 11:39:36
• HM03 是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip,Grp78) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: 4-[(6-chloro-2-methoxyacridin-10-ium-9-yl)amino]-2-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]phenol,chloride

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₇ClN₄O₂
• 分子量: 499.43200
• 精确质量: 498.15900
• PSA: 64.09000
• LogP: 5.34630

生物活性

• 描述: HM03 是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip,Grp78) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
• 靶点:

  HSPA5

• 体外研究: HM03(0.1-50μM；72小时)在浓度为25μM的HCT116细胞中表现出超过50%的抑制作用[1]。与其他HSP70蛋白相比,HM03与HSPA5和HSPA9形成更多的结合相互作用[1]。从癌细胞活性和肿瘤抑制试验来看,HM03具有很好的抑制活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HCT116细胞浓度：0.1、1、10、25、50μM孵育时间：72小时结果：具有显著的抑制作用(25µM条件下存活率为18%)。
• 参考文献:

  [1]. Huang M, et al. Structure-based design of HSPA5 inhibitors: from peptide to small molecule inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013;23(10):3044‐3050.