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HM03

更新时间:2024-01-14 11:39:36

HM03结构式
HM03结构式
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常用名 HM03 英文名 HM03
CAS号 500565-15-1 分子量 499.43200
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C26H27ClN4O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 HM03用途


HM03 是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip,Grp78) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

 HM03名称

英文名 4-[(6-chloro-2-methoxyacridin-10-ium-9-yl)amino]-2-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]phenol,chloride

 HM03生物活性

描述 HM03 是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip,Grp78) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

HSPA5

体外研究 HM03(0.1-50μM;72小时)在浓度为25μM的HCT116细胞中表现出超过50%的抑制作用[1]。与其他HSP70蛋白相比,HM03与HSPA5和HSPA9形成更多的结合相互作用[1]。从癌细胞活性和肿瘤抑制试验来看,HM03具有很好的抑制活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系:HCT116细胞浓度:0.1、1、10、25、50μM孵育时间:72小时结果:具有显著的抑制作用(25µM条件下存活率为18%)。
参考文献

[1]. Huang M, et al. Structure-based design of HSPA5 inhibitors: from peptide to small molecule inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013;23(10):3044‐3050.

 HM03物理化学性质

分子式 C26H27ClN4O2
分子量 499.43200
精确质量 498.15900
PSA 64.09000
LogP 5.34630