1202580-59-3

• 常用中文名：GPP78
• 常用英文名：GPP78
• CAS号：1202580-59-3
• 分子式：C₂₇H₂₉N₅O
• 分子量：439.552
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2016-01-20 03:17:17
• 更新时间：2024-01-09 18:37:04
• GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。

名称

• 英文名: N-(2-phenylphenyl)-8-(4-pyridin-3-yltriazol-1-yl)octanamide
• 英文别名: 1H-1,2,3-Triazole-1-octanamide, N-[1,1'-biphenyl]-2-yl-4-(3-pyridinyl)-; N-(2-Biphenylyl)-8-[4-(3-pyridinyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]octanamide

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₇H₂₉N₅O
• 分子量: 439.552
• 精确质量: 439.237213
• PSA: 72.70000
• LogP: 3.97
• 折射率: 1.623
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT
• 靶点:

  Nampt[1]; Autophagy[1]

• 体外研究: GPP78(化合物8；10nm；24-40h；SH-SY5Y细胞)经细胞处理,LC3-II点状染色,自噬小体形成。LC3-II是膜结合的,存在于自噬体中[1]。GPP78(化合物8)抑制大多数被测细胞系的生长,在白血病、肺癌、中枢神经系统、结肠癌、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌和前列腺癌的细胞系中具有纳米摩尔效能(GI50)。GPP78在黑色素瘤细胞系中表现出真正的细胞毒性,而在其他的细胞中主要是细胞抑制因子〔1〕。Western Blot分析[1]细胞系：SH-SY5Y细胞浓度：10nm孵育时间：24小时,40小时结果：LC3-II点状染色,自噬溶酶体形成。
• 体内研究: GPP78(10mg/kg；腹腔注射；每日；SCI后1小时或6小时；连续19天；雄性成年CD1小鼠)治疗可降低SCI小鼠脊髓损伤的严重程度[2]。动物模型：成年雄性CD1小鼠(25-30g)脊髓损伤(SCI)[2]剂量：10mg/kg,腹腔注射,每日1次,SCI后1h或6h,连续19d,结果：显著减少SCI相关的脱髓鞘。显著改善SCI所致的功能缺损。
• 参考文献:

  [1]. Colombano G, et al. A novel potent nicotinamide phosphoribosyltransferase inhibitor synthesized via click chemistry. J Med Chem. 2010 Jan 28;53(2):616-23.

  [2]. Esposito E, et al. The NAMPT inhibitor FK866 reverts the damage in spinal cord injury. J Neuroinflammation. 2012 Apr 10;9:66.

合成路线

1202580-56-0 90-41-5 ~78% 1202580-59-3

文献：Colombano, Giampiero; Travelli, Cristina; Galli, Ubaldina; Caldarelli, Antonio; Chini, Maria Giovanna; Canonico, Pier Luigi; Sorba, Giovanni; Bifulco, Giuseppe; Tron, Gian Cesare; Genazzani, Armando A. Journal of Medicinal Chemistry, 2010 , vol. 53, # 2 p. 616 - 623

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