161172-51-6

• 常用中文名：Etalocib
• 常用英文名：LY293111
• CAS号：161172-51-6
• 分子式：C₃₃H₃₃FO₆
• 分子量：544.610
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-06-29 04:36:23
• 更新时间：2024-01-02 17:01:53
• Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂,抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。

名称

• 中文名: LY293111
• 英文名: Etalocib
• 英文别名: 2-(3-{3-[(5-Ethyl-4'-fluoro-2-hydroxy-4-biphenylyl)oxy]propoxy}-2-propylphenoxy)benzoic acid; LY293111; 2-(3-{3-[(5-ethyl-4'-fluoro-2-hydroxybiphenyl-4-yl)oxy]propoxy}-2-propylphenoxy)benzoic acid; Etalocib; Benzoic acid, 2-[3-[3-[(5-ethyl-4'-fluoro-2-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)oxy]propoxy]-2-propylphenoxy]-; LY-193111

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 656.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₃H₃₃FO₆
• 分子量: 544.610
• 闪点: 351.0±31.5 °C
• 精确质量: 544.226135
• PSA: 85.22000
• LogP: 7.61
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.594
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂,抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 依他洛西布(LY293111)引起LTB4诱导的CD11b上调的浓度依赖性抑制[1]。依他洛西布(LY293111)是一种极强、选择性的体外人中性粒细胞功能拮抗剂[2]。依他康(LY293111,250和500nm,24-72h)诱导人胰腺癌细胞凋亡和抑制增殖[3]。细胞增殖测定[3]细胞系：MiaPaCa-2和AsPC-1人胰腺癌细胞。[3]浓度：500nm。培养时间：24、48、72h。结果：对MiaPaCa-2和AsPC-1人胰腺癌细胞胸苷掺入产生浓度依赖性和时间依赖性的抑制作用。细胞凋亡分析[3]细胞系：MiaPaCa-2和AsPC-1人胰腺癌细胞。浓度：250和500 nM。培养时间：24h。结果：诱导人胰腺癌细胞凋亡。
• 体内研究: 当静脉注射(ED50=14µg/kg)或p.o.(ED50=0.4 mg/kg)时,依他洛西布(LY293111)对急性白三烯B4诱导的气道阻塞产生剂量相关的抑制作用[2]。依他昔布(LY293111,10mg/kg)抑制A23187诱导的1h肺部炎症改变[2]。依他康(LY293111,250 mg/kg/天,口服)抑制人胰腺癌异种移植瘤在裸鼠体内的生长[3]。动物模型：豚鼠[2]。剂量：1-10mg/kg。给药：口服一次。结果：白三烯B4激发前8h单剂量口服1mg/kg抑制肺组织气体容积增加76.7±7.1%(n=4,P<0.002),激发前24h给予抑制性肺气量增加28.6±20.3%(n=4,NS)。A23187激发后1h或2h对肺气体潴留无影响(10mg/kg)。但在4h时,肺气体潴留反应明显低于对照组,与假手术值无差异。10mg/kg剂量可抑制A23187诱导的肺内炎症反应,但在激发后2h或4h无明显作用。
• 参考文献:

  [1]. P Marder, et al. Blockade of Human Neutrophil Activation by 2-[2-propyl-3-[3-[2-ethyl-4-(4-fluorophenyl)-5- Hydroxyphenoxy]propoxy]phenoxy]benzoic Acid (LY293111), a Novel Leukotriene B4 Receptor Antagonist. Biochem Pharmacol. 1995 May 26;49(11):1683-90.

  [2]. S A Silbaugh, et al. Pharmacologic Actions of the Second Generation Leukotriene B4 Receptor Antagonist LY29311: In Vivo Pulmonary Studies. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2000 Apr;361(4):397-404.

  [3]. Wei-Gang Tong, et al. Leukotriene B4 Receptor Antagonist LY293111 Inhibits Proliferation and Induces Apoptosis in Human Pancreatic Cancer Cells. Clin Cancer Res. 2002 Oct;8(10):3232-42.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi