74226-22-5

• 常用中文名：Dazoxiben
• 常用英文名：Dazoxiben
• CAS号：74226-22-5
• 分子式：C₁₂H₁₃ClN₂O₃
• 分子量：268.69600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2017-03-05 08:47:46
• 更新时间：2024-01-10 16:53:35
• Dazoxiben 是一种有效的口服活性血栓烷合酶 (thromboxane (TX) synthase) 抑制剂。

名称

• 中文名: 4-(2-(1H-咪唑-1-基)乙氧基)苯甲酸盐酸盐
• 英文名: 4-(2-imidazol-1-ylethoxy)benzoic acid,hydrochloride
• 英文别名: Dazoxiben hydrochloride; Dazoxiben HCl

物化性质

• 沸点: 491.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₁₃ClN₂O₃
• 分子量: 268.69600
• 闪点: 250.9ºC
• 精确质量: 268.06100
• PSA: 64.35000
• LogP: 2.46230
• 储存条件: 2-8°C，惰性气体保存

生物活性

• 描述: Dazoxiben 是一种有效的口服活性血栓烷合酶 (thromboxane (TX) synthase) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Thromboxane (TX) synthase[1]

• 体外研究: DZOXBEN抑制凝血全血中的TXB2生成,IC50为0.3μm,并导致PGE2的平行增强大于PGF2α大于6-酮-PGF1α生成(1)。DZOXBEN抑制大鼠肾小球中TXB2的产生,其IC50为1.60μm,与大鼠全血(IC50＝0.32μm)相比,与PGE2、PGF2α和6-酮-PGF1α生成的变化无关(1)。
• 体内研究: Dazoxiben(腹腔给药,100μg/kg)使尾部出血时间延长96.8±10.8秒(2)。
• 参考文献:

  [1]. Patrignani P, et al. Differential effects of dazoxiben, a selective thromboxane-synthase inhibitor, on platelet and renal prostaglandin-endoperoxide metabolism.J Pharmacol Exp Ther. 1984 Feb;228(2):472-7.

  [2]. Yu SM, et al. Pharmacological characterization of cinnamophilin, a novel dual inhibitor of thromboxane synthase and thromboxane A2 receptor.Br J Pharmacol. 1994 Mar;111(3):906-12.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

合成路线

85938-29-0 ~79% 74226-22-5

文献：Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Patent: US4461905 A1, 1984 ;

75912-57-1 ~84% 74226-22-5

文献：Cross, Peter E.; Dickinson, Roger P.; Parry, M. John; Randall, Michael J. Journal of Medicinal Chemistry, 1985 , vol. 28, # 10 p. 1427 - 1432

36616-30-5 ~% 74226-22-5

文献：Cross, Peter E.; Dickinson, Roger P.; Parry, M. John; Randall, Michael J. Journal of Medicinal Chemistry, 1985 , vol. 28, # 10 p. 1427 - 1432

75912-98-0 ~% 74226-22-5

文献：Biagi; Dell'Omodarme; Ferretti; Giorgi; Livi; Scartoni Farmaco, 1990 , vol. 45, # 11 p. 1181 - 1192