R788钠盐

更新时间:2024-01-03 09:26:19

R788钠盐结构式
R788钠盐结构式
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常用名 R788钠盐 英文名 Fostamatinib disodium
CAS号 1025687-58-4 分子量 624.423
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C23H24FN6Na2O9P 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 R788钠盐用途


R788 (Fostamatinib)二钠盐是活性代谢物R406的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。

 R788钠盐名称

中文名 R788钠盐
英文名 disodium,[6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-3-oxopyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl]methyl phosphate
英文别名 更多

 R788钠盐生物活性

描述 Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是活性代谢物R406的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。
相关类别
靶点

IC50 Value: 41 nM [1]Target: Syk

体外研究 R788是R406的亚甲基磷酸酯前药,其可以在体内快速转化为R406。 R406(R788的体外活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号传导,EC50值范围为33nM至171nM,比不同细胞中不依赖Syk的途径更有效[1]。 R406抑制多种弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系的细胞增殖,EC50值范围为0.8μM至8.1μM[2]。 R406处理不仅可以降低BLNK,Akt,糖原合成酶激酶-3(GSK-3),叉头盒O(FOXO)和ERK的基础磷酸化,不仅可以用于高水平的细胞(TCL-002),还可以降低磷酸化Syk水平低的细胞。 (TCL1-551)。此外,R406完全抑制TCL1白血病中抗IgM诱导的Bcr信号。尽管TCL1白血病中组成型活性Syk水平较高,但R406对白血病细胞没有选择性细胞毒性[3]。
体内研究 R788在体内有效抑制BCR信号传导,导致恶性B细胞的增殖和存活减少,并显着延长了治疗动物的存活[3]。
参考文献

[1]. Braselmann, S., et al., R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther, 2006. 319(3): p. 998-1008.

[2]. Chen, L., et al., SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood, 2008. 111(4): p. 2230-7.

[3]. Suljagic, M., et al., The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Emu- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood, 2010. 116(23): p. 4894-905.

 R788钠盐物理化学性质

分子式 C23H24FN6Na2O9P
分子量 624.423
精确质量 624.112183
PSA 205.42000
LogP 3.53080
外观性状 粉末
储存条件 -20℃

 R788钠盐安全信息

危害码 (欧洲) N

 R788钠盐英文别名

Tamatinib fosdium
Disodium [6-({5-fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl}amino)-2,2-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl]methyl phosphate
Fostamatinib disodium
R788
R788(prodrug of R406)
2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one, 6-[[5-fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-4-[(phosphonooxy)methyl]-, sodium salt (1:2)
Fostamatinib disodium salt
S2206_Selleck
R788,FosD,tamatinib fosdium
R788 Disodium
R788 sodium
R935788
R788(Disodium)
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