醋酸地塞米松

更新时间:2024-01-01 18:41:40

醋酸地塞米松结构式
醋酸地塞米松结构式
品牌特惠专场
常用名 醋酸地塞米松 英文名 Dexamethasone-17-acetate
CAS号 1177-87-3 分子量 434.498
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 579.4±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H31FO6 熔点 238-240 °C(lit.)
MSDS 中文版 美版 闪点 304.2±30.1 °C
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 醋酸地塞米松用途


Dexamethasone是糖皮质素类甾体化合物,有抗炎和免疫抑制活性。

 醋酸地塞米松名称

中文名 醋酸地塞米松
英文名 Dexamethasone-17-acetate
中文别名 16alpha-甲基-11beta,17alpha,21-三羟基-9alpha-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯 | 乙酸地塞米松 | 醋酸氟美松 | 醋酸氟美松 | 21-乙酸地塞米松 | 地塞米松醋酸酯
英文别名 更多

 醋酸地塞米松生物活性

描述 Dexamethasone是糖皮质素类甾体化合物,有抗炎和免疫抑制活性。
相关类别
靶点

Glucocorticoid receptor[1]

体外研究 地塞米松调节几种转录因子,包括激活蛋白-1,核因子-AT和核因子-κB,导致激活和抑制参与炎症反应的关键基因[1]。地塞米松有效抑制A549细胞释放粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF),EC50为2.2 nM。发现地塞米松(EC50 = 36nM)诱导β2受体的转录与糖皮质激素受体(GR)DNA结合相关,并且发生在比GM-CSF释放抑制高10-100倍的浓度。地塞米松(IC50 = 0.5 nM)抑制3×κB(NF-κB,IκBα和I-κBβ),这与抑制GM-CSF释放有关[2]。
体内研究 先前已报道用2×5mg/kg剂量的地塞米松有效抑制脂多糖(LPS)诱导的炎症。在我们的实验系统中,与暴露于LPS并仅注射溶剂(盐水)的动物相比,用单剂量地塞米松10mg/kg(ip)治疗显着降低了粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。当在吸入LPS之前1小时和之后1小时施用时,效果是统计学显着的。 BALF中的粒细胞数量下降到与健康动物相当的水平(给定水雾剂)[3]。用地塞米松处理的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物并且重量更轻。虽然他们的食物摄入量相似,但处理过的大鼠也比配对喂养的动物重量轻。 5天的地塞米松注射导致肝脏质量(+ 42%)和肝脏与体重比率(+ 65%)显着增加。治疗5天后,腓肠肌的湿重减少20%,但相对于体重(g/100 g体重),它仍未受影响,表明肌肉减重与体重减轻平行[4]。
动物实验 小鼠[3]雌性C57Bl / 6JBom小鼠(10-12周龄)用于所有实验。地塞米松以1或10mg / kg的单次注射给药。将地塞米松溶于盐水中,在LPS暴露前1小时或1小时腹膜内注射400μL。在一个实验中,从攻击前1小时开始每4•5小时连续注射N-乙酰半胱氨酸(NAC)(100和500mg / kg)(总共5次注射)。对照组的LPS暴露的动物腹膜内注射溶剂(盐水)。通过将100μLNAAC(50,100或500mg / kg)或地塞米松(10mg / kg)滴注到用15mg / kg Rapinovet(iv)麻醉的小鼠的肺中来进行气管内给药。使用大鼠[4]雄性Sprague-Dawley大鼠。每天一次用地塞米松(1.5mg / kg体重)腹膜内注射地塞米松处理的大鼠5天,并允许随意喂食。特别选择地塞米松剂量(1.5mg / kg /天)和治疗持续时间(5天),因为该治疗诱导了可重复且显着的分解代谢状态。对照大鼠未接受任何治疗并随意喂食。为了考虑地塞米松处理诱导的食物摄入减少,使用第三组配对喂养的大鼠。给这些大鼠提供与注射地塞米松的大鼠相同量的食物,并用每日等容的腹膜内注射NaCl(0.9%)处理5天。在最后注射地塞米松或NaCl后,将动物禁食过夜,然后通过断头处死。
参考文献

[1]. LaLone CA, et al. Effects of a glucocorticoid receptor agonist, Dexamethasone, on fathead minnow reproduction, growth, and development. Environ Toxicol Chem. 2012 Mar;31(3):611-22.

[2]. Adcock IM, et al. Ligand-induced differentiation of glucocorticoid receptor (GR) trans-repression and transactivation: preferential targetting of NF-kappaB and lack of I-kappaB involvement. Br J Pharmacol. 1999 Jun;127(4):1003-11

[3]. Rocksén D, et al. Differential anti-inflammatory and anti-oxidative effects of Dexamethasone and N-acetylcysteine in endotoxin-induced lung inflammation. Clin Exp Immunol. 2000 Nov;122(2):249-56

[4]. Roussel D, et al. Dexamethasone treatment specifically increases the basal proton conductance of rat liver mitochondria. FEBS Lett. 2003 Apr 24;541(1-3):75-9.

 醋酸地塞米松物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 579.4±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 238-240 °C(lit.)
分子式 C24H31FO6
分子量 434.498
闪点 304.2±30.1 °C
精确质量 434.210480
PSA 100.90000
LogP 2.96
外观性状 白色或近乎于白色结晶粉末
蒸汽压 0.0±3.6 mmHg at 25°C
折射率 1.571
储存条件

密封、在2 ºC -8 ºC下保存

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应,避免氧化物

水溶解性 水溶性:实际上不溶;水溶解度:100 mg/l   25 °C;可溶于:乙醇,丙酮,二噁烷,氯仿
分子结构

1、 摩尔折射率:109.82

2、 摩尔体积(m3/mol):334.0

3、 等张比容(90.2K):9000.9

4、 表面张力(dyne/cm): 52.9

5、 介电常数:无可用

6、 偶极距(10 -24cm 3):无可用

7、 极化率:43.53

计算化学

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):2.8

2、 氢键供体数量:2

3、 氢键受体数量:7

4、 可旋转化学键数量:4

5、 互变异构体数量:6

6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):101

7、 重原子数量:31

8、 表面电荷:0

9、 复杂度:910

10、 同位素原子数量:0

11、 确定原子立构中心数量:8

12、 不确定原子立构中心数量:0

13、 确定化学键立构中心数量:0

14、 不确定化学键立构中心数量:0

15、 共价键单元数量:1

更多

1. 性状:未确定

2. 密度(g/cm3,25℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):238-240

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,0.5mmHg):未确定

7. 折射率(°, C=1, Dioxane):87

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º)):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(mmHg,25ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:未确定

 醋酸地塞米松MSDS

21-乙酸地塞米松 修改号码:5

模块1. 化学品
产品名称: Dexamethasone 21-Acetate
修改号码: 5

模块2. 危险性概述
GHS分类
 物理性危害未分类
 健康危害
生殖毒性 第2级
 环境危害未分类
GHS标签元素
 图标或危害标志
 信号词警告
 危险描述怀疑会损害生育能力或胎儿
 防范说明
[预防]使用前获取特定手册。
处理前必须阅读并理解所有安全措施。
使用个人所需的防护用具。
[急救措施] 如接触到或相关接触:求医/就诊。
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名): 21-乙酸地塞米松
百分比: >98.0%(LC)
CAS编码: 1177-87-3
俗名: 9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione 21-
Acetate
分子式: C24H31FO6
21-乙酸地塞米松 修改号码:5

模块4. 急救措施
吸入: 将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。求医/就诊。
皮肤接触: 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。
求医/就诊。
食入: 求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具, 使用特殊的个人防护用品(针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器)。远离溢出物/泄露
紧急措施:处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果可能,使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免所有部位的接触!
贮存
储存条件:保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
光敏
包装材料:依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
 呼吸系统防护: 防尘面具,自携式呼吸器(SCBA),供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
 手部防护:防渗手套。
 眼睛防护:护目镜。如果情况需要,佩戴面具。
 皮肤和身体防护:防渗防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。

模块9. 理化特性
固体
外形(20°C):
外观: 晶体-粉末
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模块9. 理化特性
颜色:白色类白色
气味:无资料
pH:无数据资料
熔点: 240°C
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
爆炸特性
 爆炸下限:无资料
 爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:
[水] 极微溶于(10mg/100mL, 25°C)
[其他溶剂]
溶于: 丙酮, 氯仿, 乙醇, 二氧六环
log水分配系数 = 2.02

模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氟化氢

模块11. 毒理学信息
急性毒性:无资料
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性:无资料
致癌性:
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性:无资料
RTECS 号码: TU4050000

模块12. 生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性 / 降解性:无资料
潜在生物累积 (BCF):无资料
土壤中移动性
 log水分配系数: 2.02
 土壤吸收系数 (Koc):无资料
 亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13. 废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
21-乙酸地塞米松 修改号码:5

模块14. 运输信息
联合国分类:与联合国分类标准不一致
UN编号:未列明

模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。


模块16 - 其他信息
N/A

 醋酸地塞米松毒性和生态

醋酸地塞米松生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境

醋酸地塞米松毒性英文版

 醋酸地塞米松安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H317
警示性声明 P280
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xi:Irritant
风险声明 (欧洲) R43
安全声明 (欧洲) S36/37
危险品运输编码 2811.0
WGK德国 3
RTECS号 TU4050000
危险类别 6.1
海关编码 2937229000

 醋酸地塞米松合成线路

 醋酸地塞米松制备

可用16α,17α-环氧孕甾-4-烯-3,11,20-三酮(即16α,17α-环氧-11-酮基黄体酮)经(3-位、20-位酮基)缩酮化、(11-位酮基)还原、消除[9(11)-位脱水形成双键]、(环氧基与甲基溴化镁)加成并水解(形成17α-羟基,16β-甲基)、水解(脱除乙二醇)得17α-羟基-16β-甲基孕甾-4,9(11)-二烯-3,20-二酮,然后经(4、5-位)脱氢(形成双键)、(21-位)碘化、(21-位碘经乙酰氧基)置换,[9(11)-位双键与次溴酸]加成、[9(11)-位]环氧化、9(11)位氟化氢加成后制得该品。

 醋酸地塞米松海关

海关编码 2937229000

 醋酸地塞米松文献29

更多文献
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 醋酸地塞米松英文别名

9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione 21-Acetate
Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9-fluoro-11β,17,21-trihydroxy-16α-methyl-, 21-acetate (8CI)
(11β,16α)-9-Fluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3,20-dioxopregna-1,4-dien-21-yl acetate
Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 21-(acetyloxy)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-, (11β,16α)-
MFCD00027407
(11b,16a)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-Acetate
Dexamethasone acetate
EINECS 214-646-8
DEXAMETHASONE 21-ACETATE
Dexamethasone (acetate)
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