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CX-6258 hydrochloride

更新时间:2024-01-14 11:25:56

CX-6258 hydrochloride结构式
CX-6258 hydrochloride结构式
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常用名 CX-6258 hydrochloride 英文名 CX-6258 hydrochloride
CAS号 1353859-00-3 分子量 498.401
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C26H25Cl2N3O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CX-6258 hydrochloride用途


CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。

 CX-6258 hydrochloride名称

中文名 CX-6258盐酸盐
英文名 2H-​Indol-​2-​one, 5-​chloro-​3-​[[5-​[3-​[(hexahydro-​4-​methyl-​1H-​1,​4-​diazepin-​1-​yl)​carbonyl]​phenyl]​-​2-​furanyl]​methylene]​-​1,​3-​dihydro-​, hydrochloride (1:1)​, (3E)​
英文别名 更多

 CX-6258 hydrochloride生物活性

描述 CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
相关类别
靶点

IC50: 5 nM (Pim-1), 25 nM (Pim-2), 16 nM (Pim-3)[1].

体外研究 CX-6258分别在Pim激酶特异性位点S112、S65和T37/46对两种促生存蛋白Bad和4E-BP1的磷酸化产生剂量依赖性抑制[1]。CX-6258治疗(12mm,3h)可降低PC3细胞中异位NKX3.1的稳态水平[2]。CX-6258治疗可显著缩短NKX3.1半衰期[2]。westernblot分析[1]细胞系:MV-4-11人AML细胞。浓度:0.1μM,1μM,10μM,培养时间:2h。结果:在Pim激酶特异位点S112、S65和T37/46分别引起Bad和4E-BP1磷酸化的剂量依赖性抑制。
体内研究 在两种Pim激酶驱动的肿瘤模型中,CX-6258(50-100 mg/kg;p.o;daily;持续21天)显示出强大的体内疗效[1]。动物模型:裸鼠,MV-4-11异种移植模型[1]剂量:50mg/kg,100mg/kg。给药:口服;每天一次;为期21天。结果:具有剂量依赖性,50mg/kg剂量组肿瘤生长抑制率(TGI)为45%,100mg/kg剂量组为75%。
参考文献

[1]. Mustapha Haddach, Jerome Michaux, Michael K, Discovery of CX-6258. A Potent, Selective, and Orally Efficacious pan-Pim Kinases Inhibitor. ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (2), pp 135-139.

[2]. Padmanabhan A, Gosc EB, Bieberich CJ. Stabilization of the prostate-specific tumor suppressor NKX3.1 by the oncogenic protein kinase Pim-1 in prostate cancer cells. J Cell Biochem. 2013 May;114(5):1050-7.

 CX-6258 hydrochloride物理化学性质

分子式 C26H25Cl2N3O3
分子量 498.401
精确质量 497.127289
PSA 65.79000
LogP 5.68620
外观性状 粉末
储存条件 -20℃

 CX-6258 hydrochloride英文别名

2H-Indol-2-one, 5-chloro-3-[[5-[3-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]-2-furanyl]methylene]-1,3-dihydro-, (3E)-, hydrochloride (1:1)
(3E)-5-Chloro-3-[(5-{3-[(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)carbonyl]phenyl}-2-furyl)methylene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride (1:1)
CX-6258 HCl
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