GNE-618

• 常用名: GNE-618
• 英文名: GNE-618
• CAS号: 1362151-42-5
• 分子量: 460.43
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₁₅F₃N₄O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GNE-618用途

GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。

GNE-618名称

• 英文名: GNE-618

GNE-618生物活性

• 描述: GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT
• 靶点实验:

  IC50: 6 nM (NAMPT)[1]

• 体外研究: GNE-618在NSCLC细胞系Calu-6中降低NAD水平,EC50为2.6 nM[1]。GNE-618(10-30 nM；72小时)显示Calu-6细胞中亚2N群体增加,细胞周期G1期和M期细胞百分比降低[1]。GNE-618还可以减少Calu-6细胞的细胞增殖,使用两种不同的测定形式测定,测量ATP(EC50为13.6±1.8 nM)或总蛋白含量(SRB测定；EC50为25.8±4.2 nM)[1]
• 体内研究: GNE-618(100 mg/kg；口服；每日两次,连续5天)显着抑制肿瘤生长88%,对STO＃81患者来源的胃模型中的体重影响最小[1]。
• 参考文献:

  [1]. Xiao Y, et al. Dependence of tumor cell lines and patient-derived tumors on the NAD salvage pathway rendersthem sensitive to NAMPT inhibition with GNE-618. Neoplasia. 2013 Oct;15(10):1151-60.

GNE-618物理化学性质

• 分子式: C₂₁H₁₅F₃N₄O₃S
• 分子量: 460.43

GNE-618靶点实验

查看更多实验

实验名称：NCATS Kinetic Aqueous Solubility Profiling 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ADME-solubility1

实验名称：Inhibition of human full length C-terminal His6-tagged NAMPT expressed in Escherichia... 来源：ChEMBL 靶标：Nicotinamide phosphoribosyltransferase External Id：CHEMBL3867189

实验名称：Inhibition of NAMPT in human A2780 cells assessed as decrease in cell viability after... 来源：ChEMBL 靶标：Nicotinamide phosphoribosyltransferase External Id：CHEMBL3867190

实验名称：Reversible inhibition of CYP2C9 in human liver microsomes using (S)-warfarin as subst... 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 2C9 External Id：CHEMBL3867191

实验名称：Dissociation constant, pKa of the compound 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3271726

实验名称：Experimentally measured binding affinity data (IC50) for protein-ligand complexes der... 来源：Shanghai Institute of Organic Chemistry 靶标：N/A External Id：PDBbind-IC50 for protein-ligand complexes

实验名称：Antiproliferative activity against human A2780 cells assessed as cell viability after... 来源：ChEMBL 靶标：A2780 External Id：CHEMBL3271725

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：Octanol-PBS buffer distribution coefficient, log D of the compound at pH 7.4 by shake... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3271727

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-H295R-72hr

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