7-Chloro-N-methyl-5-(1H-pyrrol-2-yl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-amine

• 常用名: 7-Chloro-N-methyl-5-(1H-pyrrol-2-yl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-amine
• 英文名: Ro 24-7429
• CAS号: 139339-45-0
• 分子量: 272.73300
• 密度: 1.36g/cm3
• 沸点: 514.6°C(760mmHg),计算值
• 分子式: C₁₄H₁₃ClN₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 265°C

用途

Ro24-7429是一种口服有效的HIV-1反式激活蛋白Tat拮抗剂。Ro24-7429也是一种runt相关转录因子1(RUNX1)抑制剂。Ro24-7429具有抗HIV、抗纤维化和抗炎作用[1][2]。

名称

• 中文名: 7-氯-N-甲基-5-(1H-吡咯-2-基)-3H-1,4-苯并二氮杂卓-2-胺
• 英文名: 7-Chloro-N-Methyl-5-(1H-Pyrrol-2-Yl)-3H-1,4-Benzodiazepin-2-Amine

生物活性

• 描述: Ro24-7429是一种口服有效的HIV-1反式激活蛋白Tat拮抗剂。Ro24-7429也是一种runt相关转录因子1(RUNX1)抑制剂。Ro24-7429具有抗HIV、抗纤维化和抗炎作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Ro 24-7429(0.1-5μM；3天)以剂量依赖性方式诱导培养的PBMC凋亡[1]。Ro 24-7429(1-25μM)也诱导细胞凋亡并抑制抗原诱导的淋巴细胞增殖[1]。Ro24-7429(50-200μM；24-72小时)以剂量依赖性方式强烈抑制A549和HLF细胞的增殖。Ro24-7429治疗(75μM)可在48小时内显著降低TNF-α诱导的RUNX1 mRNA上调50%[2]。凋亡分析[1]细胞系：外周血单个核细胞(PBMC)浓度：0.1μM、1μM、5μM培养时间：3天结果：诱导培养的PBMC凋亡呈剂量依赖性增加。
• 体内研究: Ro24-7429(17.5-70 mg/kg；i、 p。；每日的在博莱霉素诱导的肺纤维化(PF)小鼠模型中,治疗14天或21天可显著改善肺纤维化和炎症。Ro24-7429抑制受损小鼠肺纤维化标志物的表达[2]。动物模型：博莱霉素诱导的C57BL/6J雄性和雌性小鼠(6至8周龄)[2]剂量：17.5 mg/kg、35 mg/kg和70 mg/kg给药：i.p。；每日的14或21天结果：改善博莱霉素诱导的PF小鼠模型中的肺纤维化和炎症。
• 参考文献:

  [1]. A H Patki, et al. HIV-1 Tat protein and its inhibitor Ro 24-7429 inhibit lymphocyte proliferation and induce apoptosis in peripheral blood mononuclear cells from healthy donors. Cell Immunol. 1996 Apr 10;169(1):40-6.

  [2]. Michael O'Hare, et al. Targeting Runt-Related Transcription Factor 1 Prevents Pulmonary Fibrosis and Reduces Expression of Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 Host Mediators. Am J Pathol. 2021 Jul;191(7):1193-1208.

物理化学性质

• 密度: 1.36g/cm3
• 沸点: 514.6°C(760mmHg),计算值
• 分子式: C₁₄H₁₃ClN₄
• 分子量: 272.73300
• 闪点: 265°C
• 精确质量: 272.08300
• PSA: 52.54000
• LogP: 2.03060
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

英文别名

• Ro 24-7429
• Aids003055
• [7-Chloro-5-(1H-Pyrrol-2-Yl)-3H-1,4-Benzodiazepin-2-Yl]-Methyl-Amine
• Aids-003055