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非唑奈坦

非唑奈坦用途

Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。

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非唑奈坦名称

[ CAS 号 ]:
1629229-37-3

[ 中文名 ]:
非唑奈坦

[ 英文名 ]:
Fezolinetant

[英文别名 ]:

83VNE45KXX
UNII:83VNE45KXX
fezolinetant

非唑奈坦生物活性

[ 描述 ]:

Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体

研究领域 >> 其他

[体内研究]

Fezolinetant(ESN364,1mg/kg,静脉推注)可逆地抑制卵巢切除母羊中LH的规律,脉动分泌。 ESN364抑制所有治疗动物的LH脉冲模式。 ESN364(5mg/kg,po)降低阉割猴中的血浆LH,但不降低FSH。 ESN364(10,25,50 mg/kg,口服)也能阻断LH激增并降低猴子月经周期内的卵巢激素水平[1]。

[动物实验]

在实验当天，将NK3R拮抗剂ESN364配制在含有9％2-羟丙基-β-环糊精的生理盐水中，浓度为2mg / mL。在采血开始后240分钟，通过静脉推注以0.5mL / kg的剂量体积通过颈静脉插管施用ESN364（1mg / kg，n = 5）或载体（n = 5），并且用5mL肝素化盐水将注射的物质冲入动物体内。静脉内给药后，血液采样以指定的间隔恢复。

[参考文献]

[1]. Fraser GL, et al. The NK3 Receptor Antagonist ESN364 Interrupts Pulsatile LH Secretion and Moderates Levels of Ovarian Hormones Throughout the Menstrual Cycle. Endocrinology. 2015 Nov;156(11):4214-25.

[相关活性小分子]

非唑奈坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
623.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₅FN₆OS

[ 分子量 ]:
358.393

[ 闪点 ]:
330.5±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
358.101196

[ LogP ]:
0.96

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.760

[ 储存条件 ]:
2-8℃

非唑奈坦

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非唑奈坦生物活性

非唑奈坦物理化学性质

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