SB225002

更新时间：2024-01-09 18:47:43

SB225002结构式	常用名	SB225002	英文名	SB 225002
	CAS号	182498-32-4	分子量	352.140
	密度	1.8±0.1 g/cm3	沸点	401.6±45.0 °C at 760 mmHg
	分子式	C₁₃H₁₀BrN₃O₄	熔点	N/A
	MSDS	中文版美版	闪点	196.7±28.7 °C
	符号	GHS07	信号词	Warning

SB225002用途

SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 22 nM。

中文名	N-(2-羟基-4-硝基苯基)-N'-(2-溴苯基)脲
英文名	1-(2-bromophenyl)-3-(2-hydroxy-4-nitrophenyl)urea
英文别名	更多

描述	SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 22 nM。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR 信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR 研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	125I-IL-8-CXCR2:22 nM (IC50, in CHO cell membrane)
体外研究	SB225002(SB 225002)是125 I-IL-8与CXCR2结合的拮抗剂,IC 50 = 22 nM。 SB225002显示出比CXCR1和其他四种测试的7-TMR高150倍的选择性。 SB225002是一种有效的兔CXCR2拮抗剂,可抑制兔PMN趋化性,以响应人IL-8或GROα的最佳浓度(IC50值分别为30和70 nM。在这些细胞中(PMN,HL60,CXCR1-RBL-2H3) SB225002对IL-8和GROα介导的钙动员产生浓度依赖性抑制,IC50值分别为8和10 nM。在稳定转染CXCR2的3ASASE细胞中,SB 225002剂量依赖性地抑制两者诱导的钙动员。 GROα和IL-8,IC50值分别为20和40 nM [1]。用SB225002处理的WHCO1细胞表现出40％的细胞增殖减少。用400 nM SB225002(SB 225002)阻断WHCO1细胞中的CXCR2信号传导显着降低细胞增殖约40％至50％[2]。
体内研究	SB225002(SB 225002)选择性地阻断兔中IL-8诱导的中性粒细胞边缘化[1]。使用选择性拮抗剂SB225002(2mg/kg)或中和CXCR2抗血清阻断CXCR2。在正常饮食中,CXCR2拮抗剂SB225002降低西方饮食和野生型小鼠ApoE -/-小鼠缺血半球的中性粒细胞计数[3]。 SB225002显着减弱小胶质细胞激活和BBB损伤,增加髓鞘形成,并减少LPS致敏HI后白质中的星形胶质细胞增生[4]。
激酶实验	制备CHO-CXCR1和CHO-CXCR2膜。在96孔微量滴定板中进行测定，其中反应混合物在20mM Bis-Tris-丙烷（pH 8.0）中含有1.0μg/ mL膜蛋白，含有1.2mM MgSO 4,0.1mM EDTA，25mM NaCl和0.03％CHAPS。以指定浓度添加SB 225002（在Me 2 SO中的10mM储备液），在标准结合条件下最终的Me 2 SO浓度<1％。通过添加0.25nM 125 I-IL-8（2,200Ci / mmol）引发结合。在室温下孵育1小时后，使用Tomtec 96孔收获器将板收获到用1％聚乙烯亚胺，0.5％BSA封闭的玻璃纤维滤垫上，并用25mM NaCl，10mM Tris·HCl，1mM洗涤三次。 MgSO 4,0.5mM EDTA，0.03％CHAPS，pH 7.4。将过滤器干燥，密封在含有10mL Wallac 205 Betaplate液体闪烁液的样品袋中，并用Wallac 1205 Betaplate液体闪烁计数器[1]计数。
细胞实验	最初从原发性食管鳞状细胞癌的外科活组织检查建立的三个食管鳞状细胞癌细胞系WHCO1，WHCO5和WHCO6在含有10％FCS的DMEM中于37℃在5％CO 2的潮湿气氛中培养。使用Cell Proliferation试剂盒进行MTT测定。简言之，将1.5×103个细胞接种在96孔板中，每孔最终体积为180μLDMEM。将SB 225002（400nM）加入细胞中，加入0.001％DMSO（溶剂）作为对照。在指定的温育期后，向每个孔中加入18μLMTT标记试剂（终浓度0.5mg / mL）并在潮湿的气氛中温育4小时。向每个孔中加入180微升溶解溶液，并将板在37℃下放置过夜。使用微量滴定板读数器在595nm处测量样品的分光光度吸光度[2]。
动物实验	小鼠[3]在相同的C57BL / 6背景下产生的雄性7-8周龄野生型（C57BL / 6J，Harlan）和ApoE - / - 小鼠，用正常食物或富含胆固醇的食物喂养6只。周并提交20分钟的左侧大脑中动脉闭塞（MCAO）或假手术。动物随机归因于治疗范例，实验者在干预和数据分析的所有阶段都是盲目的。在缺血后0,24和48小时腹膜内（ip）注射选择性CXCR2拮抗剂SB225002（2mg / kg）或载体（PBS中1％DMSO）。在其他实验中，在缺血后0小时，24小时和48小时腹膜内注射中和兔抗CXCR2血清（300μL）特异性阻断CXCR2。在后面的研究中，正常兔血清（NRS）作为对照。在一些实验中，在缺血前24小时和缺血后24小时通过腹膜内注射200μg抗小鼠Ly6G来耗尽嗜中性粒细胞。在这些实验中，递送200μg同种型对照抗体作为对照。大鼠[4]在这项研究中，每个大坝使用10-12只Sprague-Dawley大鼠幼仔。幼崽在脂多糖（LPS）给药前30分钟和缺氧缺血后立即腹膜内注射SB225002（1或3mg / kg，在含有0.33％吐温80的NS中稀释）或载体（含有0.33％吐温80的NS溶液）。）。幼崽被随机分配到四组：对照（未暴露于LPS或HI的幼崽，N = 14），载体（在LPS施用前30分钟和在HI后立即注射NS，N = 18）和SB-1（1mg / kg，N = 14）和SB-3（3mg / kg，N = 18）（在LPS给药前30分钟和HI后立即注射SB225002）。
参考文献	[1]. White JR, et al. Identification of a potent, selective non-peptide CXCR2 antagonist that inhibits interleukin-8-induced neutrophil migration. J Biol Chem. 1998 Apr 24;273(17):10095-8. [2]. Wang B, et al. A growth-related oncogene/CXC chemokine receptor 2 autocrine loop contributes to cellular proliferation in esophageal cancer. Cancer Res. 2006 Mar 15;66(6):3071-7. [3]. Herz J, et al. Role of Neutrophils in Exacerbation of Brain Injury After Focal Cerebral Ischemia in Hyperlipidemic Mice. Stroke. 2015 Oct;46(10):2916-25. [4]. Wang LY, et al. CXCL5 signaling is a shared pathway of neuroinflammation and blood-brain barrier injury contributing to white matter injury in the immature brain. J Neuroinflammation. 2016 Jan 6;13:6. [5]. Shi ZR, et al. Decrease of galectin-3 in keratinocytes: A potential diagnostic marker and a critical contributor to the pathogenesis of psoriasis. J Autoimmun. 2018 May;89:30-40.

密度	1.8±0.1 g/cm3
沸点	401.6±45.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₃H₁₀BrN₃O₄
分子量	352.140
闪点	196.7±28.7 °C
精确质量	350.985474
PSA	107.18000
LogP	4.36
外观性状	white to beige
蒸汽压	0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率	1.765
储存条件	-20°C
水溶解性	Soluble to 100mM in DMSO and to 50mM in ethanol

模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: SB225002
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
SB-225002

N-(2-Hydroxy-4-nitrophenyl)-N'-(2-bromophenyl)urea
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3), 呼吸系统
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H315造成皮肤刺激。
H319造成严重眼刺激。
H335可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264操作后彻底清洁皮肤。
P271只能在室外或通风良好之处使用。
P280戴护目镜/戴面罩。
P280戴防护手套。
事故响应
P302 + P352如接触皮肤：使用大量水冲洗。
P304 + P340如果吸入：将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P305 + P351 + P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P332 + P313如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P337 + P313如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 + P364脱掉玷污的衣服，清洗后方可再用。
安全储存
P403 + P233存放于通风良的地方。保持容器密闭。
P405存放处须加锁。
废弃处置
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物质
: SB-225002
别名
N-(2-Hydroxy-4-nitrophenyl)-N'-(2-bromophenyl)urea
: C13H10BrN3O4
分子式
: 352.14 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
N-(2-Hydroxy-4-nitrophenyl)-N'-(2-bromophenyl)urea
<=100%
化学文摘登记号(CAS 182498-32-4
No.)

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 溴化氢气
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 3.566
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。造成皮肤刺激。
眼睛造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

模块 15 - 法规信息
N/A

模块16 - 其他信息
N/A

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	36/37/38
安全声明 (欧洲)	26
危险品运输编码	NONH for all modes of transport