描述 |
P300/CBP-IN-5 是一种有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂,其 IC50 值为 18.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2016044770A1 中的 Example 715。
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 18.8 nM (p300/CBP)[1]
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体外研究 |
P300/CBP-IN-5抑制P300 LnCap FGC细胞增殖,IC50为14.8nM。P300/CBP-IN-5在PC-3细胞中抑制H3K27Ac,IC50值为4.6 nM[1]。
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体内研究 |
在植入SCID雌性小鼠的皮下,SuDHL-8(B细胞淋巴瘤)和22RV1(前列腺)异种移植肿瘤中评估P300/CBP-IN-5(实施例715)对肿瘤生长的影响。在研究第0天将人癌细胞皮下接种到雌性SCID小鼠的右后胁腹中。在大小匹配时开始施用P300/CBP-IN-5(7.5mg/kg/天)。P300/CBP-IN-5在多种异种移植肿瘤模型中诱导显着的肿瘤生长抑制(SuDHL-8异种移植肿瘤模型中肿瘤生长抑制率为62%;22RV1异种移植肿瘤模型中为48%)[1]。
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参考文献 |
[1]. Michael Michaelides, et al. Spirocyclic hat inhibitors and methods for their use. WO2016044770A1.
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