Terfenadine-d3

• 常用名: Terfenadine-d3
• 英文名: Terfenadine-d3
• CAS号: 192584-82-0
• 分子量: 474.69
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₂H₃₈D₃NO₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Terfenadine-d3用途

特非那定-d3(±)-特非那定-d3)是氘标记的特非那定。特非那定(±)-特非那定)是一种有效的hERG开放通道阻滞剂,IC50为204 nM[1]。特非那定是一种H1组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑色素瘤细胞中作为一种有效的凋亡诱导剂。特非那定诱导ROS依赖性凋亡,同时激活Caspase-4、-2、-9[2]。

Terfenadine-d3名称

• 中文名: 特非那定 d3
• 英文名: Terfenadine-d3

Terfenadine-d3生物活性

• 描述: 特非那定-d3(±)-特非那定-d3)是氘标记的特非那定。特非那定(±)-特非那定)是一种有效的hERG开放通道阻滞剂,IC50为204 nM[1]。特非那定是一种H1组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑色素瘤细胞中作为一种有效的凋亡诱导剂。特非那定诱导ROS依赖性凋亡,同时激活Caspase-4、-2、-9[2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Kamiya K, et al. Molecular determinants of hERG channel block by terfenadine and cisapride. J Pharmacol Sci. 2008 Nov;108(3):301-307.

  [3]. Nicolau-Galmés F, et al. Terfenadine induces apoptosis and autophagy in melanoma cells through ROS-dependent and -independent mechanisms. Apoptosis. 2011 Dec;16(12):1253-67.

  [4]. An L, et al. Terfenadine combined with epirubicin impedes the chemo-resistant human non-small cell lung cancer both in vitro and in vivo through EMT and Notch reversal. Pharmacol Res. 2017 Oct;124:105-115.

Terfenadine-d3物理化学性质

• 分子式: C₃₂H₃₈D₃NO₂
• 分子量: 474.69
• 储存条件: -20°C，干燥，密封