Vonoprazan hydrochloride

• 常用名: Vonoprazan hydrochloride
• 英文名: Vonoprazan hydrochloride
• CAS号: 1957202-44-6
• 分子量: 381.85
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₁₇ClFN₃O₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Vonoprazan hydrochloride用途

盐酸伏诺哌嗪是一种质子泵抑制剂(PPI),是一种有效的口服活性钾竞争性酸阻滞剂(P-CAB),具有抗分泌活性。盐酸伏诺哌嗪在pH 6.5时抑制猪胃微粒体中的H+,K+-ATP酶活性,IC50为19 nM。盐酸伏诺哌嗪用于研究酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡病。盐酸沃诺哌嗪可用于根除幽门螺杆菌[1][2][3]。

Vonoprazan hydrochloride名称

• 英文名: Vonoprazan hydrochloride

Vonoprazan hydrochloride生物活性

• 描述: 盐酸伏诺哌嗪是一种质子泵抑制剂(PPI),是一种有效的口服活性钾竞争性酸阻滞剂(P-CAB),具有抗分泌活性。盐酸伏诺哌嗪在pH 6.5时抑制猪胃微粒体中的H+,K+-ATP酶活性,IC50为19 nM。盐酸伏诺哌嗪用于研究酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡病。盐酸沃诺哌嗪可用于根除幽门螺杆菌[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  IC50: 19 nM (porcine gastric H+,K+-ATPase, at pH 6.5)[2]

• 体外研究: 伏诺哌嗪(0.1 nM-10μM；30分钟)以浓度依赖性方式显示猪胃H+,K+-ATP酶活性[2]。伏诺哌嗪不抑制Na+,K+-ATP酶活性,即使其浓度比其对胃H+,K+-ATP酶的IC50值高500倍[2]。
• 体内研究: 在4 mg/kg剂量下,伏诺哌嗪(1-4 mg/kg；p.o.)完全抑制大鼠基础和2-脱氧-D-葡萄糖(200 mg/kg；s.c.)刺激的胃酸分泌[2]。动物模型：7或8周龄雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：0.5 mg/kg、1 mg/kg,2 mg/kg和4 mg/kg给药：口服给药结果：以剂量依赖性方式抑制基础胃酸分泌。
• 参考文献:

  [1]. Arikawa Y, et al. Discovery of a novel pyrrole derivative 1-[5-(2-fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine fumarate (TAK-438) as a potassium-competitive acid blocker (P-CAB). J Med Chem, 2012, 55(9), 4446-4456.

  [2]. Hori Y, et al. 1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine monofumarate (TAK-438), a novel and potent potassium-competitive acid blocker for the treatment of acid-related diseases. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 335(1), 231-238.

  [3]. Sugimoto M, et al. Role of Vonoprazan in Helicobacter pylori Eradication Therapy in Japan. Front Pharmacol. 2019 Jan 15;9:1560.

Vonoprazan hydrochloride物理化学性质

• 分子式: C₁₇H₁₇ClFN₃O₂S
• 分子量: 381.85